专利名称：一种1,2,3-三氮唑类化合物合成方法
技术领域：
本发明涉及一种1，2，3-三氮唑类化合物合成方法，该方法以α -重氮乙酰类化合物和胺类化合物为原料，在Lewis酸催化下经过两步亲核反应生成1，2，3-三氮唑，属于有机合成技术领域。
背景技术：
三氮唑类化合物是一种含有三个氮原子的五元杂环化合物。根据三个氮原子的位置不同，三氮唑类化合物又分为1，2，3-三氮唑和1，2，4-三氮唑两种。三氮唑类化合物应用于有机化学、有机金属化学和材料化学等领域，例如用作除草剂、染料等。在药物化学方面应用广泛，例如用于抑制细菌、抗真菌、抗过敏、抗HIV病毒、抗肿瘤以及控制与心血管疾病有关的钾的代谢平衡等。1,2,3-三氮唑类化合物的结构式如下
权利要求
1. 一种1，2，3-三氮唑类化合物合成方法，其特征在于，按20 100 1.0 1. 0 1.5 0. 1 0. 5摩尔比例依次加入溶剂、α -重氮乙酰类化合物、胺类化合物和Lewis酸催化剂，在50 100°C温度下搅拌6 15小时，生成目标产物1，2，3_三氮唑类化合物，反应式如下
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所用溶剂为水、N,N-二甲基甲酰胺 (DMF)、N, N- 二甲基乙酰胺、醇类溶剂、四氢呋喃(THF)、乙腈之一。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述α-重氮乙酰类化合物为α-重氮乙酰乙酰苯胺、α -重氮乙酰乙酰对甲苯胺、α -重氮乙酰乙酰苄胺、α -重氮乙酰乙酸乙酯、α-重氮乙酰乙酰丙酮之一。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述胺类化合物为苯胺、对氯苯胺、 对甲苯胺、邻氯苯胺、邻甲苯胺、正丙胺、邻氨基吡啶之一。
5.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所用Lewis酸催化剂为四水合氯化亚铁、氯化亚铁、氯化铁、五水合四氯化锡、四氯化钛、醋酸、三氟乙酸铁、乙酰丙酮铁之一。
全文摘要
一种1，2，3-三氮唑类化合物合成方法属于有机合成技术领域。现有技术存在诸如反应产率低、反应选择性不好、催化剂及原料有毒并且价格昂贵等缺点。本发明之方法其特征在于，按20～100∶1.0∶1.0～1.5∶0.1～0.5摩尔比例依次加入溶剂、α-重氮乙酰类化合物、胺类化合物和Lewis酸催化剂，在50～100℃温度下搅拌6～15小时，生成目标产物1，2，3-三氮唑类化合物。本发明所用原料无毒且为常见商业品，价格低廉；催化剂不仅价格低而且无毒，合成过程一步完成，反应选择性好，反应条件温和，操作简单，合成过程安全、无污染，产率因反应不同而在69～87％之间。
文档编号C07D249/06GK102276540SQ201110224778
公开日2011年12月14日 申请日期2011年8月8日 优先权日2011年8月8日
发明者信晓庆, 刘绪, 张睿, 杨继明, 梁永久, 王自坤 申请人:中国科学院长春应用化学研究所