专利名称：一种氟维司群的新的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种雌激素受体(ER)抑制剂-下调剂的一种新制备方法背景技术
氟维司群(Fulvestrant),化学名为7 a-[9-(4,4,5,5,5-五氟戍基亚硫酰基)壬基]-雌-1，3，5 (10)-三烯-3，17 β - 二醇，其结构式为
权利要求
1.一种结构式如式V的化合物
2.—种氟维司群的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)化合物I与适当过量的醋酐，在20-60°C环境下反应生成化物II，其中醋酐也可以是其他保护性酸酐； (2)化合物III在适当的溶剂中与甲磺酰氯或者对甲苯磺酰氯等在0-30°C环境下，反应成酯化物，在于适当的碘盐取代生成化合物IV (3)式II与式IV在THF等非质子性有机溶剂中，在_78°C到0°C的环境下，发生取代反应生成化合物式V (4)化合物V经过5%-10%钯碳还原，反应生成化合物式VI，其中还原剂也可以是其他能够还原羰基的还原剂，如Pt-C，Ni等金属还原剂或者硼氢化钠，硼氢化钾等一般还原剂 (5)式VI经碱水解反应生成化合物式7，其中碱为氢氧化钠，氢氧化钾等强碱，反应溶剂可以是甲醇，乙醇等醇类中 (6)式VII的化合物在0-60°C的环境下，使用适当的氧化剂反应生成氟维司群，其中氧化剂为高碘酸钠，间氯过氧苯甲酸，双氧水等
全文摘要
本发明提供了一种新的氟维司群的合成方法。本技术方案以6-酮雌二醇为起始原料，通过六步反应制备氟维司群，反应条件温和，总收率约40％，产品纯度高，所有原料皆为国产化工产品，操作简便，成本低，适合于规模化生产。
文档编号C07J1/00GK102993257SQ20111027396
公开日2013年3月27日 申请日期2011年9月13日 优先权日2011年9月13日
发明者陈玮琳, 王腾, 刘燕兵, 廖贵林 申请人:湖州荣大医药有限公司