专利名称：L-α-甘油磷酸胆碱的合成方法
技术领域：
本发明涉及手性合成化学和药物化学领域，具体而言涉及L-α -甘油磷酸胆碱的化学合成方法。
背景技术：
L-α-甘油憐酸胆喊(L-a-Glycerophosphoryl Choline, L- a -GPC)为人体内天然存在的水溶性磷脂代谢产物。L- a -GPC能够穿过血脑屏障，是乙酰胆碱和磷酸卵磷脂合成的胆碱来源，是一种重要的神经递质和磷脂前体，具有改善老年人的认知能力和记忆力以及保护血管的作用。L- a -GPC的结构式如下所示:
权利要求
1.-α-甘油磷酸胆碱的合成方法，其特征在于:在溶剂的回流温度下，将(R) - (-) -3-氯-1，2-丙二醇与磷酸胆碱四甲基铵盐进行取代反应，得到L- α -甘油磷酸胆碱粗品；经离子交换树脂纯化得到纯品。
2.根据权利要求1所述的合成方法，其中所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、乙腈、丙酮中的一种或两种。
3.根据权利要求1所述的合成方法，其中所述磷酸胆碱四甲基铵盐系在水溶液中用草酸除去氯化磷酰胆碱钙盐中的钙离子得到氯化磷酸胆碱后，再与四甲基氢氧化铵反应而得到。
4.根据权利要求1所述的合成方法，其中所述离子交换树脂纯化步骤采用的离子交换树脂型号为:Dowex 509H 或 Amberlit e IR-120 或 Liwatit SlOO0
全文摘要
本发明系使用(R)-(-)-3-氯-1，2-丙二醇与磷酸胆碱四甲基铵盐发生取代反应，再经过离子交换树脂纯化得到L-α-甘油磷酸胆碱纯品的方法。本发明中使用的手性中间体(R)-(-)-3-氯-1，2-丙二醇同时还是镇咳药左羟丙哌嗪的关键手性中间体，其化学性质稳定，方便易得，尤其适合L-α-甘油磷酸胆碱的工业生产。
文档编号C07F9/10GK103087091SQ20111033222
公开日2013年5月8日 申请日期2011年10月27日 优先权日2011年10月27日
发明者齐创宇, 马广磊, 徐磊, 杜狄峥 申请人:上海秀新臣邦医药科技有限公司