专利名称：一种环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法
技术领域：
本发明具体涉及到环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法，属于化学合成领域。
背景技术：
环氧异吲哚酮类化合物是一种重要的杂环化合物和合成药物的重要中间体。同时该类化合物也在天然产物中得到了广泛应用。目前已经发现它具有良好的抗菌，抗结核，抗肿瘤，抗炎症和抗老年痴呆等生物活性。例如1是一种蛋白质磷酸酶抑制剂；2展示了良好的止痛活性；3和4是具有生物活性的重要化合物。
权利要求
1. 一种环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法，其特征在于将含有共轭二烯结构的五元环化合物I与含有商丙酰基的化合物II作为反应物，一并溶解在有机溶剂中，在催化剂，碱性与加热条件下进行环合反应取得目标产物III ；
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的有机溶剂为乙腈，四氢呋喃，乙醚， 况二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，甲醇，乙醇，氯仿，丙酮以及上述溶剂任意组合而成的混合溶剂。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的碱选自碳酸氢钾，碳酸钾，碳酸钠， 碳酸氢钠，三乙胺，氢氧化钠，氢氧化钾，吡啶。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述的催化剂选自卤化钾，卤化钠，四正丁卤化铵。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于其反应的温度为_20°C 回流温度。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于其反应的时间为0.51Γ30 h。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于其反应条件下所使用的反应原料I和II 的摩尔比例为1:1 1:10。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于将目标产物III进行萃取，结晶和柱层析纯化。
全文摘要
本发明提供了一种新型环氧异吲哚酮类衍生物的制备方法，即通式III所示。该通式中的各符号如说明书所定义。该方法主要是将含有共轭二烯结构的五元环化合物I与含有卤丙酰基的化合物II在合适的催化剂，碱性与加热条件下进行环合反应直接取得目标产物III。该方法适合多种底物，操作简单，对环境也是友好的，通过对反应底物的优化和调节，可以合成多种取代的，结构多样的环氧异吲哚酮类衍生物，这些化合物在药物化学，生物医学及材料科学等领域中得到广泛应用。
文档编号C07D491/18GK102516256SQ20111036500
公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月17日 优先权日2011年7月21日
发明者孙铁民, 汪超, 王志强, 白跃飞 申请人:沈阳药科大学