专利名称：2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡 ...的制作方法
技术领域：
本发明是对具有镇静、安眠活性的植物活性单体豆腐果苷进行结构修饰，得到一系列疗效更好的豆腐果苷的衍生物。
背景技术：
豆腐果苷即4-甲酰苯基- β -D-吡喃阿洛糖苷(4-fornylphenl-β -D-Allosupra noside)是陈维新等在Liebigs. Arm. Chem.，1981，(10)中首次报道从我国云南山龙眼科植物萝卜树(Helicia Nilagirica Beed，异名Helicia Erratica Hook)的果实中提取出的有效成分，其结构如所示
权利要求
1. 2-(4-A-々-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2，3-二氢喹啉-4 (LT)①和2-(2，3，4，6-四节基)-β -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2，3- 二氢苯并吡喃②制备方法和应用，其结构如式① 和②，
2.根据权力要求书1所述，以化学式①和②为代表的化合物的合成方法，其特征是① 通过豆腐果苷与邻氨基苯乙酮在L-脯氨酸的催化下合成2-(4-/ -D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2，3- 二氢喹啉-4(1//)-酮，再分别与乙酰基、氨基脲、羟胺、甲氧基胺合成得到；②通过豆腐果苷首先与苄溴反应得到2-4-O，3，4，6-四苄基)-/ -々_吡喃阿洛糖苷-苯甲醛， 2-4-(2, 3，4，6-四苄基)-々-々-吡喃阿洛糖苷-苯甲醛与邻氨基苯已酮在乙醇和四氢呋喃的氢氧化钠溶液中发生Siimdt-Claisen缩合得到α，β-不饱和酮，再将α，β -不饱和酮在乙酸钠的催化下发生Michael加成而得2- -(2，3，4，6-四苄基)-々-々-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2，3- 二氢苯并吡喃-4-酮，最后2-(2，3，4，6-四苄基)-々-々-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2，3- 二氢苯并吡喃-4-酮分别与氨基脲、羟胺、甲氧基胺合成得到。
3.根据权力要求书1所述，本发明化合物可以做成片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂以及注射剂或其它临床可以接受的适宜剂型。
全文摘要
2-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢喹啉-4(1H)①和2-(4-(2,3,4,6-四苄基)-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-2,3-二氢苯并吡喃②制备方法和应用，发明公开了具有改善中枢神经系统功能的豆腐果苷类衍生物，及其制备方法。该类化合物具有良好的镇静、安眠、抗惊厥作用。目前已以药品名“神衰果素片”被收入2000年版《中国药典》。该类豆腐果苷类衍生物新药具有如图化学式①和② ①②，其中，式①和②中R1可以是氢、乙酰基；R2可以为氨基脲、羟胺、甲氧基胺。本发明所提供的豆腐果苷类衍生物是以具有镇静、安眠、抗惊厥活性的植物活性单体豆腐果苷为母体化合物，根据药物构效分子学的原理进行结构修饰，设计并制备的对改善中枢神经系统功能具有高活性的化合物。
文档编号C07H1/00GK102492004SQ201110383579
公开日2012年6月13日 申请日期2011年11月28日 优先权日2011年11月28日
发明者尹述凡, 李颖, 陈超 申请人:四川大学