专利名称：氨基-甲基取代的四环素类化合物的制作方法
氨基-甲基取代的四环素类化合物本申请是申请号为03809979. 9、申请日为2003年3月10日的发明专利申请的分
案申请。相关串请本申请是以US专利系列申请，于2002，7，12提出的名为“氨基-甲基取代的四环素类化合物”的60/395，495，和2002，3，8提出的名为“9-氨基-甲基取代的米诺环素类化合物”的60/362，654为优选权。每个在先申请均全文引用于此作参考。
背景技术：
四环素类抗生素的发展直接导致了在全世界许多地方收集的污物样本的系统筛选以证实微生物能够产生杀菌和/或抑菌的组合物。这些新化合物首先是在1948年引入， 并取名为氯四环素。两年后，土霉素投入使用。这些化合物的化学结构证实了它们的相似性，并提供了分析的基础，以至在1952年得到了第三个成员，四环素。一类新的在初期四环素中不带有环连接的甲基基团的四环素类化合物家族在1957年制备而成，并在1967年公开应用。最近，研究主要集中于对于各种治疗状况有效的，并有各种给药途径的新的四环素类抗生素的发展。研究表明新的四环素类似物较之早期的四环素具有相同或更高的治疗效果。这样的实例包括在US专利3，957，980,3, 674，859,2, 980，584,2, 990，331、 3，062，717,3, 557，280,4, 018，889,4, 024，272,4, 126，680,3, 454，697 和 3，165，531 之中。 这些化合物代表了具有药理活性的四环素及四环素类似物的组合物的范围。从历史上看，随着四环素类早期的发展和引入，发现它们具有较高的对抗立克次体、部分革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌以及性病淋巴肉芽肿，包括结膜炎和鹦鹉热病的药理活性。由此，四环素成为“广谱”抗生素。随着后来的体外抗微生物活性的实验、抗实验性感染的效果以及药理学性质研究，四环素很快成为一类抗生素并广泛用于医学治疗中。然而，四环素对各种大病小病的广泛应用直接导致了这些抗生素耐药性的出现，甚至在高度敏感的共生菌和致病菌中(例如，肺炎双球菌和沙门氏菌)。四环素耐药生物体引起了四环素及四环素类似物的药物组合物作为抗生素应用的减退。
发明内容
发明概沭在一个具体实施方式
中，本发明是涉及一种如通式(I)的四环素类化合物
权利要求
1.式(III)的四环素类化合物，或药学上可接受的盐其中
2.选自下面所示结构式的四环素类化合物，或其药学上可接受的盐、酯、或前药
3.—种药物组合物，其包含有效量的权利要求I或2的四环素类化合物，及药学上可接受的载体。
4.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述有效量是指治疗对四环素敏感的症状的有效量。
全文摘要
本发明涉及氨基甲基取代的四环素类化合物，其药物组合物，以及其应用。
文档编号C07D213/82GK102531948SQ20111039930
公开日2012年7月4日 申请日期2003年3月10日 优先权日2002年3月8日
发明者A·K·韦尔马, B·巴哈蒂亚, H·亚萨化, I·恩亚兹科夫, J·布尔奈克, J·陈, K·奥赫蒙, L·霍尼曼, M·L·内尔森, M·Y·伊斯迈尔, N·L·雷德, O·金, P·亚伯托, P·韦斯基, R·弗雷谢特, R·麦谢彻, T·维亚塞尔, T·鲍泽, V·亚莫尔 申请人:帕拉特克药品公司