二萜类化合物kalihinolT及其用途的制作方法

文档序号:3513626阅读:488来源:国知局
专利名称:二萜类化合物kalihinol T及其用途的制作方法
技术领域
本发明涉及防污剂领域,具体的涉及一种从海绵Acanthella cavernosa中提取分离得到的一个新的二萜类化合物kalihinol T及其用途。
背景技术
海洋污损生物是对生长在船底和海中人工设施表面的海洋动物、植物和微生物的总称。污损生物大量繁衍,会对船舶和海中人工设施构成极大的危害,比如增加船舶阻力、 堵塞管道、加速金属腐蚀、使海洋中仪表和机件失灵、威胁水产养殖等。每年仅用于防除海中人工设施生物污损的费用就高达65亿美元。目前,使用防污涂料是防除海洋污损最为经济也是使用最为广泛的方法,有机锡类防污剂,如三丁基锡(TBT)、氧化三丁基锡(TBTO) 等,曾经是最为有效的防污剂,但是由于其难于降解,从而对海洋环境构成了严重威胁,已被国际海事组织禁用。而广泛使用的有机锡替代防污涂料如Irgarol 1051和ka-Nine 211 等也已经开始在沿海水域积聚,并有可能成为海洋生态环境新的威胁。因而从海洋固着生物中寻找抗污损活性物质进而开发成新型高效无毒防污涂料正成为全球防污涂料研究的
^^ ;^^ ο海洋中的固着无脊椎动物体表常常保持洁净,不被污损,化学生态学研究表明这与这些海洋生物独特的化学防御机制密切相关。这些海洋生物能够在体内合成并释放具有抗污损活性的代谢产物,它们捕食的低等生物所产生的抗污损活性物质也被富集于体表, 来避免污损生物幼虫在其表面附着;近期研究还发现海绵能够产生活性物质,调控共生在海绵体表的微生物群落的变化,从而防止污损生物在其表面附着。目前,已从海洋生物中获得了多种具有良好开发前景的抗污损活性物质。海洋特殊的生态环境使来自海洋生物的抗污损活性物质具有了以下四个优点(1)高效,很低的浓度就能达到防止污损的效果; (2)无毒,不会对人、空气和海洋生物造成危害;C3)广谱,对绝大多数污损生物都具有抗污损效果;(4)易降解,半衰期短,不会危害海洋生态系统。到2009年为止,从海洋生物中获得的抗污损活性化合物已经超过130种,其中,大约52%是从海绵中获得的,海绵成为海洋抗污损活性物质的主要来源。已从Acanthella属海绵中分离得到的二萜类化合物通常含有异腈基、异硫氰酸酯、甲酰胺等含氮基团,如kalihinol A L,他们已被验证具有抗疟、抗虫、抗真菌、抗污损以及一定程度的细胞毒活性(Garson M. J. ;Simpson J. S. Marine isocyanides and related natural products-structure,biosynthesis and ecology. Nat. Prod. Rep. 2004, 21,164-179.)。但至今未见从海绵A. cavernosa中分离得到的新的具有抗污损活性的二萜类化合物kalihinol T的报道。

发明内容
本发明的目的在于从海洋固着生物特别是南海海绵Acanthella cavernosa中提取分离得到新的具有抗污损活性的物质。本发明提供一种从南海海绵Acanthella cavernosa中分离得到的新的具有抗污损活性的二萜类化合物kalihinol T,其化学结构如式(I)所示
权利要求
1.一种二萜类化合物kalihinol T,其化学结构如式(I)所示
2.根据权利要求1所述的一种二萜类化合物kalihinolT,其特征在于它是从南海海绵Acanthella cavernosa中分离得至丨J的。
3.根据权利要求1或2所述的二萜类化合物kalihinolT的制备方法,其特征在于该方法主要由以下步骤组成A、制备总粗提物将南海海绵Acanthella cavernosa粉碎,丙酮渗漏提取,将提取液减压浓缩,得粗提物;B、分离纯化将粗提物加水溶解,用二氯甲烷萃取三次,萃取物分散在60% 90%甲醇中依次用石油醚和二氯甲烷萃取各三次,减压回收溶剂,得石油醚部位和二氯甲烷部位浸膏;将二氯甲烷部位浸膏上硅胶减压柱色谱,用石油醚-丙酮系统以100 1-50 1-30 1-15 1-10 1-5 1-1 1进行梯度洗脱,按极性的差别从小到大共得到14个部分洗脱液Frl Frl4; Fr7用反相硅胶柱色谱分离,用70% 100%甲醇/水梯度洗脱4小时,洗脱液合并回收共得到6个部分Fr7a Fr7e,Fr7b用反相高效液相制备,制备条件为90%甲醇/水,流速 2ml/min,保留时间为26. 8分,得化合物kalihinol Τ。
4.根据权利要求1或2所述的二萜类化合物kalihinolT在制备抗污损剂中的应用。
5.根据权利要求4所述的二萜类化合物kalihinolT在制备抗污损剂中的应用,其中的抗污损剂为环境友好型高效防污剂。
全文摘要
本发明涉及防污剂领域,具体的说是一种从南海海绵Acanthella cavernosa中提取分离得到的一个新的二萜类化合物kalihinol T及其用途。本发明提供了的二萜类化合物kalihinol T其结构如式(I)所示。本发明的化合物经体外抗藤壶Balanus amphitrite幼虫吸附活性试验,本发明化合物能显著抑制藤壶B.amphitrite幼虫吸附,表明具有明显的抗污损活性。因此,可以用于制备新的防污剂。本发明为制备环境友好型高效防污剂提供了新的来源。
文档编号C07D307/14GK102491961SQ201110420338
公开日2012年6月13日 申请日期2011年12月15日 优先权日2011年12月15日
发明者于豪兵, 刘香芳, 徐影, 朴淑娟, 林厚文, 焦伟华, 郎俊慧, 陈万生 申请人:中国人民解放军第二军医大学
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