专利名称：二环吡啶基吡唑的制作方法
二环吡啶基吡唑本发明涉及新的二环吡啶基吡唑、其多种制备方法及其在作物保护和材料保护中用于防治不想要的微生物、以及用于减少植物和植物部位中的真菌毒素的用途。本发明还涉及在作物保护中用于防治植物致病真菌和用于减少植物和植物部位中的真菌毒素的方法，还涉及包含二环吡啶基吡唑的作物保护组合物。已知某些芳基吡唑具有杀菌特性(参见例如WO 2009/076440、WO 2003/049542和WO 2001/03015)。在这些文献中所描述的物质的活性很好；然而，其在某些情况下并不令人满意。WO 2002/094833描述了适用于医药用途(在其中作为TGF-β信号转导的抑制剂)的某些杂芳基取代的吡唑。类似的化合物还描述于WO 1998/052937、WO 2002/094833、EP-A I 553 096、TO2004/029043、WO 1998/052940、WO 2000/031063, WO 1995/031451、WO2002/057265和WO 2000/039116。然而，未描述对真菌病原体的作用。WO 2007/105058描述某些可用作人类Raf酶的调节剂或抑制剂的杂芳基取代的吡唑。然而，未描述对真菌病原体的作用。由于对于现代作物保护剂的生态学上和经济上的需求持续增长，例如关于活性谱、毒性、选择性、施用率、残留物形成和有利的制造，以及还可存在例如抗性的问题，因此不断地需要开发新的作物保护剂，特别是杀真菌剂，其至少在某些领域中具有优于已知作物保护剂的优势。令人惊奇地，现已发现本发明的二环吡啶基吡唑实现了所提及目的的至少一些方面并且适于用作作物保护剂，特别是用作杀真菌剂。本发明涉及式(I)的化合物及其农业化学活性盐，
权利要求
1.式(I)化合物及其农业化学活性盐，
2.权利要求I的式(I)化合物及其农业化学活性盐， 其中符号具有以下含义 Y与毗邻的氮原子“I”和两个碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族杂环，其另外的环单元选自 c(r2)2、o、s、so2、nr3、-c(r2)=c(r2)-、c(=o)和 c(=s)； R2各自彼此独立地代表H、卤素、氰基、羟基、-CHO, -C (=0) OR6、-C (=0) NHOR6a, C1-C5-烷基、C2-C5-稀基、C2-C5-块基、C3-C6-环烧基、C3-C6- 1 代环烧基、C3-C6-环稀基X1-C5-齒代烧基、C1-C5-烧氧基、C1-C5-齒代烧氧基、C3-C6-环烧氧基、C2-C5-烯氧基、C3-C5-齒代烯氧基、C2-C5-炔氧基、C2-C5-烷基羰基、C1-C5-烷硫基、C1-C5-卤代烷硫基或C3-C6-环烷基硫基；R3 代表 H、-CN、-C (=0) NH2, -C (=0) NHCN、-CHO, -C (=0) OR6、-C (=0) NHOR6a, C1-C5-烷基、C2-C5-卤代烷基、C1-C4-烷基羰基、C1-C4-卤代烷基羰基、C3-C6-环烷基羰基、C1-C4-烷氧基擬基、C1-C4-齒代烧氧基擬基、C3-C6-环烧氧基擬基、C3-C6-烧氧基烧基擬基、C3-C6-烧氧基烷氧基羰基、C1-C4-(烷硫基)羰基、C1-C4-烷氧基(硫代羰基)、C1-C4-烷基(硫代羰基)、C1-C4-烷硫基(硫代羰基)、C1-C4-烷基氨基羰基、C3-C6-环烷基氨基羰基、C2-C6- 二烷基氨基羰基、C2-C6-烷基氨基(硫代羰基)、C2-C6- 二烷基氨基(硫代羰基)或C3-C6-烷氧基(烧基)氣基擬基； R6各自代表H或C1-C4-烷基； R6a各自代表C1-C4-烷基； A代表可任选地被R7单取代或多取代的苯环或代表可任选地被R8单取代或多取代的噻吩环； R7彼此独立地代表卤素、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-烷基亚磺酰基、C1-C4-烷基磺酰基或C1-C4-卤代烷硫基；R8彼此独立地代表卤素、氰基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、C1-C3-卤代烷基；R1 代表 H、卤素、C1-C3-烷基、氰基、-NR9aR9b' -N(R9b) COR9a, -N(R9b) CSR9a, -N(R9b)COOR12、-OR12、-S (O) mR6a、COOR12 或-CONR9aR9b ； R9a各自代表HX1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C1-C6-齒代烷基、C2-C6-齒代烯基、C2-C6-卤代炔基、C2-C6-烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烷氧基烷基、C3-C6-烷氧基烯基、C3-C6-烷·氧基炔基、C3-C6- 二烷氧基烷基、C2-C6-卤代烷氧基烷基、C2-C6-烷氧基卤代烷基、C2-C6-卤代烷氧基齒代烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-氰基烷基、C2-C6-烷基硫代烷基、C2-C6-烷基亚磺酰基烷基、C3-C6-烷基氨基烷基、C3-C6-卤代烷基氨基烷基、C5-C10-环烷基氨基烷基、C4-C10- 二烷基氨基烷基、C4-C10-卤代二烷基氨基烷基或-(CR15aR15b)mR16 ； R9b各自代表H、C「C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C「C6-卤代烷基或-(CR15aR15b)nl6; 或 R9a、R9b各自连同与其相连的氮原子或(NCO)或(NCS)单元共同形成3元至6元环，所述环可任选地另外包含选自NR3、C (=0)、C (=S)、O的环单元，并且可任选地在环碳原子上被1-4个选自齒素、-CN> C1-C2-烧基和C1-C2-烧氧基的取代基所取代； R12各自代表C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C「C6-齒代烷基、C2-C6-齒代烯基或-(CR15aR15b) J 16 ； R15a、R15彼此独立地代表H、卤素或C1-C4-烷基； R16代表苯基、C3-C8-环烷基、C3-C8-环烯基、5元或6元杂芳族环或萘基或8-、9_或10元杂芳族二环体系；或5元或6元杂环非芳族环， 所述非芳族环任选地包含选自C (=0)、C (=S)、C (=NR4)的环单元； 其中各环或各环体系可任选地在环碳原子上被最多达3个彼此独立地选自R17的取代基所取代； R17各自彼此独立地代表齒素、氰基、C1-C6-烧基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-环烧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-烷氧基； 111代表0、1或2， W代表H ； 或 W代表氟、氯、CN、CF3>甲基、乙基、甲氧基。
3.作为杀真菌剂的权利要求I或2的式(I)的化合物及其农业化学活性盐， 其中符号具有以下含义 Y与毗邻的氮原子“I”和两个碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族杂环，其选自方案 I 中所示的11-1、!1-2、!1-3、!1-4、!1-5、!1-6、!1-7、!1-8、!1-9 和 H-10，其中 s 是 0-4的数字； 方案1
4.作为杀真菌剂的权利要求1-3中的一项或多项的式(I)的化合物及其农业化学活性盐， 其中符号具有以下含义 Y与毗邻的氮原子“I”和两个碳原子“2”和“3”共同形成5元至7元的非芳族杂环，其选自方案2中所示的!1-1、!1-2、!1-3、!1-4、!1-5和H-8，其中s是0_4的数字； 方案2
5.用于防治植物致病真菌和产生真菌毒素的真菌的方法，其特征在于将权利要求1-4中的一项或多项的式(I)的二环吡啶基吡唑施用于真菌和/或其生境。
6.用于防治植物致病真菌和产生真菌毒素的真菌的组合物，其特征在于其除了包含填充剂和/或表面活性剂之外，还包含至少一种权利要求1-4中的一项或多项的式(I)的二环吡啶基吡唑。
7.权利要求1-4中的一项或多项的式(I)的二环吡啶基吡唑用于防治植物致病有害真菌的用途。
8.制备用于防治植物致病有害真菌的组合物的方法，其特征在于将权利要求1-4中的一项或多项的式(I)的二环吡啶基吡唑与填充剂和/或表面活性剂混合。
9.权利要求1-4中的一项或多项的式(I)的化合物用于处理转基因植物的用途。
10.权利要求1-4中的一项或多项的式(I)的化合物用于处理种子和转基因植物种子的用途。
全文摘要
本发明涉及式(I)的二环吡啶基吡唑及其农业化学活性盐，其中符号具有说明书中给出的含义，以及它们在作物保护和材料保护中用于防治不想要的微生物以及用于减少植物和植物部位中的真菌毒素的用途，还涉及用于制备式(I)的化合物的方法。
文档编号C07D513/04GK102947303SQ201180028183
公开日2013年2月27日 申请日期2011年4月4日 优先权日2010年4月7日
发明者A·马特斯, H·何默克, S·希勒布兰德, G·佩里斯, A·苏道, L·瑞德费尔德, S·盖哲, J·本特宁, P·达门, R·梅斯内尔, U·沃肯道夫-诺伊曼, 波多野広幸 申请人:拜耳知识产权有限责任公司