含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒化合物及制备方法和用途的制作方法

文档序号:3516256阅读:250来源:国知局
专利名称:含有异羟肟酸结构的表鬼臼毒化合物及制备方法和用途的制作方法
技术领域
本发明涉及一类作用于拓扑异构酶II及组蛋白去乙酰化酶的多靶点抑制剂,以及制备这些化合物的方法和用途。更具体地说,涉及具有以下结构的新型表鬼白毒素衍生物(I)以及它们的制备方法和这些化合物在抗肿瘤领域中的应用。
权利要求
1. 一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的表鬼白毒素衍生物及其药学上可接受的盐:
2.—种权利要求I所述通式I所示的含有异羟肟酸结构的表鬼白毒素衍生物及其药学上可接受的盐的制备方法,该方法包括如下步骤
3.一种用于治疗癌症的组合物,该组合物包含治疗有效量的一种或多种权利要求I所述的含有异羟肟酸结构的表鬼白毒素衍生物及其药学上可接受的盐以及药学上可接受的载体。
4.一种权利要求I所述的含有异羟肟酸结构的表鬼白毒素衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.一种权利要求I所述的含有异羟肟酸结构的表鬼白毒素衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗结肠癌或肺癌的药物中的应用。
全文摘要
本发明提供了一种通式I所示的含有异羟肟酸结构的新型表鬼臼毒素衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途;在通式I中,X为-NH-、-O-、-S-、-NH-CH2-、-O-CH2-或-S-CH2-;Y为芳香环、取代的芳香环、芳杂环或取代的芳杂环;Z为-O-、-NHCO-或-CONH-;B为C1-C8的烷基、C2-C8的链烯基、炔基或环烷基。该化合物具有良好的抗肿瘤活性,在临床上可以进行口服、静脉注射或肌肉注射方式应用。
文档编号C07D493/04GK102603761SQ201210023070
公开日2012年7月25日 申请日期2012年2月2日 优先权日2012年2月2日
发明者丁健, 吕伟, 张翾, 李佳, 李静雅, 罗宇, 陈奕 申请人:中国科学院上海药物研究所, 华东师范大学
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