专利名称：普拉格雷中间体的一种晶型的制作方法
技术领域：
本发明涉 及普拉格雷中间体5- ( a -环丙羰基-2-氟苄基)-2-氧代-2，4，5，6，7，7a_六氢噻吩并[3，2_c]吡啶的固态晶型。技术领域噻吩并吡啶类药物例如噻氯匹定，氯吡格雷已被用于治疗血栓的形成和相关的疾病。普拉格雷作为新一代的噻吩吡啶类口服抗血小板药物也已上市，其盐酸盐结构式如II所示，上市商品名为Effient。
权利要求
1.一种普拉格雷中间体的一种晶型，其特征在于其粉末x-射线衍射图在9. 0±0. 2、14.75±0. 2、18. 19±0. 2和36. 9±0. 2° 2 0处具有峰，其分子式如下I所示
2.根据权利要求I所述的普拉格雷中间体的一种晶型，其特征在于所述的X-射线衍射图在 21. 7±0. 2、22. 6±0. 2、24. 0±0. 2、27. 48±0. 2、30. 9±0. 2、32. 5±0. 2、33. I±0.2° 2 0处具有峰。
全文摘要
本发明涉及普拉格雷中间体的一种晶型，其特征在于其粉末X-射线衍射(PXRD)图在9.0±0.2、14.75±0.2、18.19±0.2和36.9±0.2°2θ处具有峰，通过本晶型有效地纯化了中间体I，大大降低了普拉格雷纯化难度。普拉格雷真正其药效的就是中间体I，因为普拉格雷盐酸盐(上市药品)到体内首先变成中间体I，而且通过此晶型有效地纯化了中间体I，大大降低了普拉格雷纯化难度。
文档编号C07D495/04GK102775422SQ20121006524
公开日2012年11月14日 申请日期2012年3月13日 优先权日2012年3月13日
发明者吴军军, 岳珊珊, 常森, 李进都, 郑忠辉 申请人:山东新华制药股份有限公司