专利名称:一种手性化合物的制备及合成方法
技术领域:
本发明涉及一种手性化合物的制备及合成方法,确切地说是一种含氮的腈类化合物的制备及合成方法。背景技术:
乙氨基苯基-苯基乙腈是重要的医药中间体,可用来合成杂环类药物芳基吡
嗪I
参考文献
I.Novel Asymmetric Synthesis of Atropisomeric 6-Aryl Pyrazinones
via an Unusual Chirality Transfer Process, Tulinsky, John; Cheney, B. Vernon;Mizsak, Stephen A. ; Watt, William; Han, Fusan; Dolak, Lester A. ; Judge, Thomas;Gammi11, Ronald B. Journal of Organic Chemistry (1999),64(1),93-100.
申请人:在用配合物(S)-a -苯乙胺乙酸铜配合物不对称催化4-溴苯甲醛腈硅化反应过程中,得到了一种手性化合物(S,S)-I-乙氨基苯基-(4-溴)苯基乙腈。
发明内容
本发明旨在提供手性化合物(S,S) -I-乙氨基苯基-(4-溴)苯基乙腈。所要解决的技术问题是一步合成得到目标产物。本发明所称的手性化合物是由4-溴苯甲醛与三甲基硅腈制备的由以下化学式所示的化合物
权利要求
1.一种手性化合物的制备是由4-溴苯甲醛与三甲基硅腈制备的由以下化学式所示的化合物
2.由权利要求I所述的化合物(I)的合成方法,包括合成和分离,其特征在于手性I-乙氨基苯基-(4-溴)苯基乙腈的合成方法,所述的合成用15mol% (S) a-苯乙胺乙酸铜做催化剂,4-溴苯甲醒2mmol,三甲基娃腈6mmol,用4mL无水甲醇做溶剂,室温搅拌反应3天后,柱层析分离,用石油醚/ 二氯甲烷=1/1洗脱,将收集的第三组分点自然挥发,得单晶I-乙氨基苯基-(4-溴)苯基乙腈。
全文摘要
一种手性化合物的制备,其化学式如下(I)。
其合成方法是用15mol%(S)α-苯乙胺乙酸铜做催化剂,4-溴苯甲醛2mmol,三甲基硅腈6mmol,用4mL无水甲醇做溶剂,室温搅拌反应3天后,柱层析分离,用石油醚/二氯甲烷=1/1洗脱,将收集的第三组分点自然挥发,得单晶1-乙氨基苯基-(4-溴)苯基乙腈。
文档编号C07C255/42GK102675150SQ20121013071
公开日2012年9月19日 申请日期2012年5月23日 优先权日2012年5月23日
发明者罗梅 申请人:罗梅