专利名称：具有抗肿瘤活性的二萜化合物及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及具有抗肿瘤活性的化合物，具体涉及从中药京大戟中提取的得到的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜新化合物及其在预防和治疗肿瘤疾病中的用途，属医药技术领域。
背景技术：
恶性肿瘤是严重危害人类健康和生命的多发病和常见病，早在2000 3000年前埃及和我国已有关于肿瘤的记载。包括中国在内的很多国家，尤其是中等发达国家，恶性肿 瘤所致死亡在所有死亡原因中占首位或第二位，且发病率在世界范围内仍呈上升趋势，在肿瘤的术疗、放疗、化疗、生物治疗四大疗法中，化疗仍是主要的治疗方法，现有的化疗药物抗肿瘤活性有限，且毒副作用较大，病人耐受能力差，且价格昂贵。因此，通过研究天然植物中的化学抗癌物质预防癌症的发生和发展，已成为癌症化学预防研究的一个重要领域，并受到世界各国科学界的普遍关注及研究热点。京大戟(EuphorbiaePekinensis radix)为大戟科植物大戴 EuphorbiaPekinensis Rupr.的干燥根。味辛，性温；有大毒。归肝经。具有泻水逐饮，消肿散结的功效。为历版中国药典收载的中药材品种。已有研究报道，大戟属植物富含强抗肿瘤的二萜，但对中药京大戟的化学成分和生物活性研究报道甚少，本发明对京大戟化学成分进行系统深入研究，分离得到具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。
发明内容
发明目的本发明的目的是为了克服现有技术的不足，提供一种具有强抗肿瘤活性的新的西松烷型二萜化合物及其在预防和治疗肿瘤疾病中的用途。技术方案为了实现以上目的，本发明采取的技术方案为
具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物，其结构式如下
OH
人CHO
L^lll
/
该新化合物命名为pekinenins C ；
权利要求
1.具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物，其特征在于，其结构式为
2.根据权利要求I所述的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物，其特征在于，将西松烷型二萜化合物和药学上可接受的载体制备成片剂、胶囊剂、注射剂、粉针剂、颗粒剂、月旨肪乳剂、微囊、滴丸、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。
3.权利要求I所述的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 (1)取干燥的京大戟根，用浓度为80至100%乙醇提取2至3次，每次I至3小时，合并提取液，回收乙醇后，得到乙醇提取物，备用； (2)取步骤(I)的乙醇提取物加水混悬，用石油醚萃取，得到石油醚部位； (3)取步骤(2)得到的石油醚部位，采用硅胶柱层析，先以石油醚洗脱，然后用石油醚乙酸乙酯=10 1的洗脱剂洗脱，得到石油醚乙酸乙酯=10 1的洗脱部位，合并洗脱部位，浓缩，浓缩物再经硅胶柱层析，用石油醚乙酸乙酯=95: 5洗脱，分离得到。
4.权利要求I所述的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.根据权利要求4所示的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于，所述的肿瘤为胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌。
全文摘要
本发明公开了具有抗肿瘤活性的新西松烷型二萜化合物。体外抗肿瘤活性研究表明，本发明提供的西松烷型二萜化合物对多种肿瘤细胞，包括胃癌、结肠癌、肝癌或肾癌等均具有很强的抗肿瘤活性，且经过毒性实验研究表明，本发明提供的具有抗肿瘤活性的西松烷型二萜化合物毒性较低，可望开发成新的抗肿瘤药物。
文档编号C07C45/78GK102731276SQ20121018321
公开日2012年10月17日 申请日期2012年6月6日 优先权日2012年6月6日
发明者唐于平, 杨念云, 段金廒, 陶伟伟 申请人:南京中医药大学