专利名称：一种醋酸阿比特龙的制备方法
技术领域：
本发明属医药技术领域，具体涉及一种醋酸阿比特龙的制备方法。
背景技术：
醋酸阿比特龙，化学名为(3β )-17-(3-pyridinyl)-Androsta-5, 16 - dien _3_olacetate (ester)，与强的松(留体化合物)联用可治疗晚期(转移型)已经接受多西他赛治疗的阉割难治性前列腺癌。前列腺癌患者的男性荷尔蒙睾丸素会刺激前列腺肿瘤增长，药物或手术可减少睾丸素产生或阻断睾丸素影响。但某些情况下即使睾丸素水平很低时前列腺癌也会继续发展，这样即为阉割难治性前列腺癌。醋酸阿比特龙靶目标是名为细胞色素P450 17AKCYP17A1)的蛋白质，该蛋白质对于睾丸素的产生有重要作用。醋酸阿比特龙会降低睾丸素的产生进而防止癌细胞继续生长。醋酸阿比特龙可延长晚期前列腺癌患者的生命。
发明内容
目前文献报道的方法主要为
权利要求
1.一种醋酸阿比特龙的制备方法，其制备方法包含下述步骤
2.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①、步骤②的反应温度为-50 220°C。
3.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①、中的有机溶剂为四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、丙酮、氯仿、乙腈、四氯化碳、乙腈中的一种或多种。
4.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①中乙酰化试剂为醋酐或乙酰氯，化合物I的用量为乙酰化试剂用量的摩尔比为1:1.2。
5.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤①的乙酰化反应的方法为在缚酸剂的作用下，化合物I与乙酰化试剂进行酯化反应。
6.如权利要求I所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤②的反应的方法为在铜粉的作用下，化合物II与卤代吡啶(化合物III)进行Ullmann偶联反应。
7.如权利要求1、6所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于步骤②的烷基化反应，化合物III的用量为卤代吡啶用量的摩尔比为1:2. 2-15。
8.如权利要求1、6、7所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于所用的卤代吡啶为3-溴吡啶，3-碘吡啶。
9.如权利要求1、6、7、8所述的醋酸阿比特龙的制备方法，其特征在于所用的化合物III与铜粉的摩尔比例为1 :5。
全文摘要
本发明属医药技术领域，具体公开了一种醋酸阿比特龙的制备方法，其包含下述步骤在有机溶剂中，化合物I与乙酰化得到化合物II。化合物II与卤代吡啶偶联得到目标产物。本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，降低成本。
文档编号C07J43/00GK102838649SQ201210308040
公开日2012年12月26日 申请日期2012年8月28日 优先权日2012年8月28日
发明者翟富民, 王传申, 卞松, 陈拥军 申请人:北京万全阳光医药科技有限公司