一种手性化合物的制作方法

文档序号:3588471阅读:271来源:国知局
专利名称:一种手性化合物的制作方法
技术领域
本发明涉及一种手性化合物及其制备方法,特别涉及含氮的手性化合物制备方法,确切地说是一种手性羟酰胺化合物及其合成方法。背景技术
手性羟酰胺类化合物广泛应用于生物医药及有机合成反应中。其合成方法有多种
(I)酸类与手性氨基醇反应;(2)噁唑啉在酸性催化剂作用下,开环。1-3
参考文献
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发明内容
本发明旨在提供一种手性羟酰胺化合物以应用于催化领域,所要解决的技术问题遴选l-[2-[(4R)-4,5- 二氢化-4-苄基-2-噁唑啉基]乙基]_2_吡咯烷酮并合成手性化合物。本发明所称的手性化合物是由I-[2-[(4R)-4,5-二氢化-4-苄基-2-噁唑啉基]乙基]-2-吡咯烷酮与一水合乙酸铜反应制备的由以下化学式所示的化合物
ΓΛ
权利要求
1.一种手性化合物,即N-2-乙羟基-I (R)-苄基-I-吡咯丙酰胺-2-酮,其特征在于l-[2-[(4R)-4, 5- 二氢化-4-苄基-2-噁唑啉基]乙基]_2_吡咯烷酮与一水合乙酸铜制备的、由以下化学式所示的手性化合物
2.由权利要求I所述的化合物⑴的合成方法,由2-吡咯烷酮苯丙氰和D-苯丙氨醇在无水无氧条件下和催化剂无水ZnCl2存在时于氯苯溶剂中回流反应24小时,然后分离、纯化,即反应结束后脱去氯苯,加水溶解后用二氯甲烷萃取,萃取相脱溶后用柱层析纯化;合成目标产物的反应是所制备的中间体1-[2-[ (4R)-4,5- 二氢化-4-苄基-2-噁唑啉基]乙基]-2-吡咯烷酮与一水合乙酸铜在于乙醇混合溶剂中回流反应48小时,然后用乙醇及正己烷重结晶,得化合物单晶。
全文摘要
一种手性化合物,即N-2-乙羟基-1(R)-苄基-1-吡咯丙酰胺-2-酮,其结构式如下该化合物(I)的合成方法,由2-吡咯烷酮苯丙氰和D-苯丙氨醇在无水无氧条件下和催化剂无水ZnCl2存在时于氯苯溶剂中回流反应24小时,然后分离、纯化,即反应结束后脱去氯苯,加水溶解后用二氯甲烷萃取,萃取相脱溶后用柱层析纯化;合成目标产物的反应是所制备的中间体1-[2-[(4R)-4,5-二氢化-4-苄基-2-噁唑啉基]乙基]-2-吡咯烷酮与一水合乙酸铜在于乙醇混合溶剂中回流反应48小时,然后用乙醇及正己烷重结晶,得配合物单晶。该化合物在2-甲基苯甲醛的腈硅化反应中显示一定的催化性能,其转化率高达99%。
文档编号C07C201/12GK102898342SQ201210416588
公开日2013年1月30日 申请日期2012年10月28日 优先权日2012年10月28日
发明者罗梅 申请人:罗梅
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