专利名称：抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物、其盐及制备方法
技术领域：
本发明涉及ー类具有抗肿瘤活性的含氮取代基姜黄素类似物及其药学上可接受的盐以及它们的制备方法。
背景技术：
姜黄素(Curcumin)是ー种天然植物提取物，其主要存在于姜黄属植物如姜黄、郁金等的根茎中，其含量较高，易于提取，成本低廉。姜黄素生物活性多祥，研究发现，姜黄素对多类肿瘤细胞具有较好的体外抗肿瘤活性，其既能预防/阻碍致癌物质诱发的癌变，又能直接诱导肿瘤细胞凋亡，还能抑制肿瘤的侵袭与迁移。此外，作为ー种广泛应用的食品添加剂，姜黄素具有极高的安全性。然而，进一歩的体内药效及药代动 力学研究发现，姜黄素存在水溶性差(低于lmg/ml)、ロ服难以吸收、稳定性差、生物利用度低等缺点，限制了其药用开发前景。
权利要求
1.本发明的抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物，其特征在于通过变换姜黄素的庚烯二酮桥链为不饱和单酮桥链，同时在两侧芳香环上引入二甲胺甲基取代基，其结构通式如式 (I)
2.权利要求1所述的抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物的盐，其特征在于所述盐为式 (I)的化合物与盐酸、苯磺酸、硫酸、L-酒石酸、L-苹果酸、富马酸或柠檬酸反应所制得的盐。
3.制备权利要求1或2所述的抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物及其盐的方法，其特征在于抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物及其盐的制备方法由式(II)所示
全文摘要
本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的含氮取代基姜黄素类似物，本发明通过变换姜黄素的庚烯二酮桥链为不饱和单酮桥链，同时在两侧芳香环上引入二甲胺甲基取代基，其结构通式如式(I)；本发明还公开了具有抗肿瘤活性的含氮取代基姜黄素类似物的盐；本发明还公开了抗肿瘤含氮取代基姜黄素类似物及其盐的制备方法。
文档编号C07C225/16GK103012175SQ201210562218
公开日2013年4月3日 申请日期2012年12月21日 优先权日2012年12月21日
发明者苟少华, 房雷 申请人:东南大学