专利名称：3,4-二未取代香豆素类化合物的合成方法
技术领域：
本发明涉及3，4- 二未取代香豆素类化合物的合成方法，属于有机化合物工艺应用技术领域。
背景技术：
香豆素是广泛存在于自然界中的一种内酯类化合物，在芸香科和伞形科植物中存在最多，其次是豆科、兰科、木樨科、茄科和菊科植物。香豆素及其衍生物具有多种多样的生物活性像抗菌性、抗增殖性，此外还有抗凝血作用、抗癌作用、抗HIV作用、病毒蛋白酶抑制作用、类雌激素作用、中枢神经调节作用、光敏作用等，展现出多方面特性，在各领域中不断被开发利用，显示出其巨大的应用潜力。同时香豆素也是良好的农用、医用药物活性分子的核心骨架，在香豆素骨架的功能化研究上受到了国内外学者的关注，其应用研究已成为热点。3，4-二未取代香豆素类化合物是香豆素衍生物重要的组成部分，因其独特的生物活性，受到了诸多化学工作者的关注，例如在例I中，天然产物1-1V被报道具有一定的生物学特性。
权利要求
1.一种3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于，在反应溶剂中，以水杨醛类化合物和丙二酸半硫代酸酯类化合物作为原料，在胺类化合物催化作用下，反应得到3，4- 二未取代香豆素类化合物； 反应过程如式(I )所示:
2.如权利要求1所述3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂为苄胺、三乙胺、乙二胺、苯胺、苯二胺、四氢吡咯、六氢吡啶、2，6-二甲基吡唆、DBU、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸锶等。
3.如权利要求1、2所述3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于，所述催化剂用量为水杨醛类化合物的0.1-0.4当量。
4.如权利要求1所述3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于，所述溶剂为氯仿、甲苯、乙腈、二氯乙烷、二甲亚砜、乙醚、乙酸乙酯等。
5.如权利要求1所述3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于，所述水杨醒类化合物的浓度为0.1 mmol/L-5 mmol/L所述丙二酸半硫代酸酯类化合物的浓度为0.2mmo1 /Τ,-10 mmol /L
6.如权利要求1所述3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于所述丙二酸半硫代酸酯类化合物的当量数为2当量-4当量。
7.如权利要求1所述3，4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，其特征在于，所述反应温度为0°C -50°C。
全文摘要
本发明公开了一种3,4-二未取代香豆素类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以水杨醛类化合物和丙二酸半硫代酸酯类化合物作为原料，在胺类化合物催化作用下，反应得到3,4-二未取代香豆素类化合物。本发明反应条件温和，环境友好，操作简便，产率高，具有良好工业应用前景。
文档编号C07D311/14GK103232421SQ20131017446
公开日2013年8月7日 申请日期2013年5月13日 优先权日2013年5月13日
发明者高涛, 彭艳红, 汪舰, 孙绍发, 吴鸣虎, 郭海滨, 朱晓明, 黄文平 申请人:湖北科技学院