5-(氟喹诺酮c3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用的制作方法
【专利摘要】本发明公开了一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法及应用，属于医药【技术领域】。5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的化学结构式如通式Ⅰ所示：通式Ⅰ。本发明中的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物对实验人肝癌细胞及白血病癌细胞株具有较强的体外细胞毒作用，具有强的抗肿瘤活性，可通过与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。
【专利说明】5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物、制备方法
及应用【技术领域】[0001]本发明具体涉及一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，同时还涉及5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的制备方法和应用，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]氟喹诺酮羧酸(FQC)为上世纪80年代以氟哌酸(诺氟沙星)为代表发展而来的临床抗菌药。基于其作用靶点拓扑异构酶(TOPO)与哺乳动物TOPO具有相似的功能，据此把抗菌FQC转化为抗肿瘤FQ是目前研究的一个新方向。同时，蛋白酪氨酸激酶(PTK)的过度表达与多种肿瘤的发生、发展与转移密切相关，已成为抗肿瘤药物的重要靶点之一。
【发明内容】
[0003]本发明的目的是提供一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3_吡咯酰胺衍生物。
[0004]同时，本发明还提供一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的制备方法。
[0005]最后，本发明提供一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
[0006]为了实现以上目的，本发明所采用的技术方案是:
[0007]—种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3_吡咯酰胺衍生物，其化学结构式如通式I所
示:
[0008]
【权利要求】
1.一种5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其特征在于:化学结构式如通式I所示:
2.根据权利要求1所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其特征在于:R为(C1-Cltl)烷基中的任一种。
3.根据权利要求2所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其特征在于:R为乙基、环丙基、氟乙基中的任一种。
4.根据权利要求1所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其特征在于:L为哌嗪基、(C1-C10)烷基取代哌嗪基、酰基取代哌嗪基、烷基酰基二取代哌嗪基中的任一种。
5.根据权利要求4所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其特征在于:L为甲基取代哌嗪基、乙基取代哌嗪基、二甲基取代哌嗪基、乙酰基取代哌嗪基、甲基乙酰基二取代哌嗪基中的任一种。
6.根据权利要求5所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其特征在于:L为3-甲基-哌嗪基、4-甲基-哌嗪基、4-乙基-哌嗪基、3，4-二甲基-哌嗪基、4-乙酰基-哌嗪基、3-甲基-4-乙酰基-哌嗪基中的任一种。
7.—种如权利要求1所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的制备方法，其特征在于:包括以下步骤:通式A所示化合物与通式B所示化合物在碱性条件下进行缩合，制得5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物，其化学结构式如通式I所示，其中通式A所示化合物与通式B所示化合物的摩尔比为:通式A所示化合物:通式B所示化合物=1: (1.0 ~1.2);
8.根据权利要求7所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物的制备方法，其特征在于:通式A所示化合物的制备方法为:将氟喹诺酮羧酸悬浮于干甲醇中，滴加硼氢化钠的甲醇溶液，然后回流反应2~4小时，制得二氢氟喹诺酮。
9.一种如权利要求1所述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
10.根据权利要求9所·述的5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用，其特征在于:取5-(氟喹诺酮C3-叉甲基)-3-吡咯酰胺衍生物与人体可接受的酸成盐或与药用载体混合制备抗肿瘤药物。
【文档编号】C07D401/14GK103709138SQ201310717843
【公开日】2014年4月9日 申请日期:2013年12月23日 优先权日:2013年12月23日
【发明者】胡国强, 敬永升, 高留洲, 谢玉锁, 李涛 申请人:河南大学