一种阿可拉定化合物以及该化合物的用途
【专利摘要】本发明提供了一种阿可拉定化合物，该化合物是阿可拉定的水合物，结晶制备速度快，结晶工艺简单，结晶过程的收率可以达到95％。因此，为阿可拉定的进一步利用提供了广阔的前景。
【专利说明】一种阿可拉定化合物以及该化合物的用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种阿可拉定化合物、该化合物的用途，属于医药领域。
【背景技术】
[0002] 阿可拉定，又名淫羊藿素、淫羊藿苷元，是从中药材淫羊藿中提取分离得到的主要 活性成分淫羊藿提取物经酶转化得到的新的有效单体，其结构式如下式（A)所示：
[0003]
【权利要求】
1. 一种如下式（I)所示的阿可拉定化合物，
其特征在于，X为0.5或1。
2. 根据权利要求1所述的化合物，当X = 0. 5时，所述化合物为阿可拉定半水合物，其 晶型使用Cu-Ka射线测量得到的X射线粉末衍射在2 Θ为4. 9° ±0. 2°、5. 9° ±0. 2°和 25. 3° ±0. 2° 处出峰。
3. 根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，该化合物的晶型还在9.2° ±0.2°、 9.9° ±0.2° 和 12. 4° ±0.2° 处出峰。
4. 根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，该化合物的晶型还在15.4° ±0.2°、 16.6° ±0.2° 和 22. 7° ±0.2° 处出峰。
5. 根据权利要求2所述的化合物，其特征在于，该化合物的晶型还在18.2° ±0.2°、 18.8° ±0.2°、20·Γ ±0.2° 和 21. 3° ±0.2° 处出峰。
6. 根据权利要求1所述的化合物，当X = 1时，所述化合物为阿可拉定一水合物，其晶 型使用Cu-Ka射线测量得到的X射线粉末衍射在2 Θ为5. Γ ±0. 2°、6. Γ ±0. 2°和 10. Γ ±0. 2° 处出峰。
7. 根据权利要求6所述的化合物，该化合物的晶型还在7. 8 ° ±0. 2 °、 9.4° ±0.2°、12· 6° ±0.2° 和 16. 8° ±0.2° 处出峰。
8. 根据权利要求6或7所述的化合物，该化合物的晶型还在15.6° ±0.2°、 20.2° ±0.2。、21· 5。±0.2。和 25. 5° ±0.2。处出峰。
9. 权利要求1、2和6所述的化合物在制备用于抗细胞异常增殖有关疾病的药物中的用 途。
10. 根据权利要求9所述的用途，其特征在于，所述的细胞异常增殖有关的疾病为恶性 肿瘤或再生性障碍性贫血，优选地，所述的恶性肿瘤包括乳腺癌、宫颈癌、卵巢癌、结肠癌、 子宫内膜癌、肝癌、肺癌、骨髓癌、前列腺癌或胃癌。
【文档编号】C07D311/30GK104230870SQ201410472018
【公开日】2014年12月24日 申请日期:2014年9月16日 优先权日:2014年9月16日
【发明者】孟坤, 张波, 汤城 申请人:北京盛诺基医药科技有限公司