一种阿奇沙坦晶体及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药领域，具体涉及一种阿奇沙坦晶体及其制备方法。晶体为单斜晶系，空间群为P2(1)/c，晶胞参数为α＝90°，β＝90.383(5)°，γ＝90°，晶胞体积为苯并咪唑环与相邻苯环间的二面角为68.42°，两个相连苯环间的二面角为59.84°，5-氧代-1,2,4-噁二唑环与相连苯环间的二面角为71.83°。本发明将阿奇沙坦和无水甲醇混合后，加热回流溶解，然后放到稳定环境中10-30℃下缓慢结晶，得到阿奇沙坦晶体。该晶体制备方法简单，晶型单一，对纯化阿奇沙坦效果明显。
【专利说明】一种阿奇沙坦晶体及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药领域，具体涉及一种阿奇沙坦晶体及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 阿奇沙坦（Azilsartan，化学名：1-[[2' -(4,5-二氢-5-氧代-1，2,4-恶二 唑-3-基）[1，1-联苯基]-4-基]甲基]-2-乙氧基-IH-苯并咪唑-7-羧酸），是日本武 田公司研发的新一代血管紧张素II受体拮抗剂，用于治疗高血压症。该药物已于2012年 1月在日本批准上市，商品名：Azilva。阿齐沙坦是新一代选择性ATl亚型血管紧张素II受 体拮抗剂（ARBs)类抗高血压药，它与血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI)类降压药物相比，具 有平稳降压、不会引起干咳的优点，市场前景十分广阔。该化合物的结构如下：
[0003]
【权利要求】
1. 一种阿齐沙坦的晶体，其特征在于：所述的晶体为单斜晶系，空间群为P2(l)/ c，晶胞参数为：a = 9.718(2) A，b= Π ·319(3) A, c = 20.074(5) A, α = 90 °，β = 90.383(5)°，γ = 90。，晶胞体积为 2208·0(8)Α',
2. 如权利要求1所述的阿奇沙坦晶体，其特征在于：所述的晶体中，苯并咪唑环与相邻 苯环间的二面角为68.42°，两个相连苯环间的二面角为59.84°，5-氧代-1，2, 4-噁二唑 环与相连的苯环间的二面角为71.83°。
3. 如权利要求1或2所述的阿奇沙坦晶体的制备方法，其特征在于：所述的制备方法 为，先将阿齐沙坦在无水甲醇中加热至回流，溶解，然后将体系置于10_30°C下缓慢结晶，通 过溶剂缓慢挥发法制得晶体。
【文档编号】C07D413/10GK104262334SQ201410472624
【公开日】2015年1月7日 申请日期:2014年9月16日 优先权日:2014年9月16日
【发明者】李正义, 刘蓉, 刘大伟, 钱纪生, 陈亮, 孙小强 申请人:常州大学