一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及用途
【专利摘要】本发明涉及一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及用途，所述从粗根大戟（ Euphorbiamacrorrhiza C.A.Mey）中分离的大环二萜类化合物分别属于5种不同的二萜骨架类型，本发明对所述的大环二萜类化合物进行了体外细胞毒活性测定及抗耐药活性测定。实验结果表明，从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物对人口腔表皮样癌KB细胞以及人口腔表皮样癌耐药株KBv200有不同程度的细胞毒活性，并且具有一定的抗耐药活性，可用于制备抗肿瘤药物。
【专利说明】一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及用途
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药【技术领域】，具体涉及新的大环二萜类化合物及其在制备抗肿瘤药 物中的用途。
【背景技术】
[0002] 大戟属（EuphorbiaL.)是大戟科中最大的一个属，有2000余种植物分布于世界 各地，其中我国有80种，多分布于西南横断山区和西北干旱地区。大戟属植物具有重要的 药用价值，多用于通便、利尿，治疗结核、水肿、牛皮癣、和疥疮等疾患。研究表明，该属植物 多具有抗肿瘤、抗白血病等活性，同时也有皮肤刺激性、致炎、致癌的作用，而这些活性与其 所含的二萜类成分密切相关。
[0003] 粗根大戟（EuphorbiamacrorrhizaC.A.Mey)为大戟科大戟属多年生草本植物， 产于新疆阿勒泰地区，为中亚地区特色植物。目前关于粗根大戟的化学成分及药理活性的 研究仅限于挥发油成分鉴定及其粗提物活性研究，结果表明粗根大戟根部粗提物具有一定 的抗肿瘤和抗微生物活性。据本属植物相关报道，这些活性可能与二萜类成分有关。然而 粗根大戟的化学成分仍未知。因此，对粗根大戟中的大环二萜类成分进行系统的研究，明确 其药理活性的物质基础，发现特异活性的二萜新化合物，具有重要意义。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的在于，提供一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物及用途，所 述从粗根大戟（EuphorbiamacrorrhizaC.A.Mey)中分离的大环二廠类化合物分别属于5 种不同的二萜骨架类型，本发明对所述的大环二萜类化合物进行了体外细胞毒活性测定及 抗耐药活性测定。实验结果表明，从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物对人口腔表皮样 癌KB细胞以及人口腔表皮样癌耐药株KBv200有不同程度的细胞毒活性，并且具有一定的 抗耐药活性，可用于制备抗肿瘤药物。
[0005] 本发明所述的一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物，其特征在于该化合物 的结构式为：
[0006]
【权利要求】
1. 一种从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物，其特征在于该化合物的结构式为：
其中：式（I )化合物为（lR，2R，llS，12S)-ll，12-环氧西松烷-3E，7E-二烯-5-酮； 式（II )化合物为（1R，2R，6R，11R，12R)-11，12-环氧-6-羟基西松烷-3E，7E-二 烯-5-酮； 式（III)化合物为（IS, 2S，6R，10R) -6, 10-二羟基西松烷-3E，7E，IIE-三烯-5-酮； 式（IV )化合物为（2R，5R，6S，9S，11R，12R，13S)-2, 6-二羟基麻疯树烷-4(15) E-烯-3, 14-二酮； 式（V )化合物为（2S，5S，9S，11S，12R，13S)-2, 13-二羟基麻疯树烷-4(15) E，6 (17)-二烯-3, 14-二酮； 式（讥）化合物为（23,65,95，115，121?，131?，155)-2，13-二羟基曼西 烷-4E-烯-3, 14-二酮； 式（W )化合物为（2S*，3S*，4R*，5R*，6R*，9S*，11R*，12R*，13R*，15R*)-12 α -苯甲酰氧 基-3 β，5 α，15 β -三羟基甘青大戟B烷-14-酮； 式（VDI)化合物为（2R*，3S*，4R*，5R*，6R*，9S*，11R*，12R*，13R*，15R*)-12 α -苯甲酰氧 基-3 β，5 α，15 β -三羟基甘青大戟B烷-14-酮； 式（IX )化合物为（4R，9S，I IR, 15R)-15-羟基千金子烷-1Ζ，5Ε，12Ε-三烯-3, 14-二 酮； 式（父）化合物为（21^，35'41^，51^，61^，95'111^，151〇-153-苯甲酰氧 基-5 α，6 β -环氧-3 β -轻基千金子烧_12Ε-稀-14-丽。
2. 根据权利要求1所述的从粗根大戟中分离的大环二萜类化合物在制备抗肿瘤药物 中的用途。
【文档编号】C07C49/743GK104387344SQ201410510874
【公开日】2015年3月4日 申请日期:2014年9月27日 优先权日:2014年9月27日
【发明者】阿吉艾克拜尔·艾萨 申请人:中国科学院新疆理化技术研究所