一种化合物endecaphyllacins B的制备方法
【专利摘要】本发明公开了一种化合物endecaphyllacins B的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明从白木香(Aquilaria sinensis(Lour.)Gilg.)果皮中制备分离得到化合物endecaphyl lacins B，该化合物具有显著的抗肿瘤活性，可以用于制备抗肿瘤药物。因此，本发明的实现为研究与开发新的抗肿瘤药物提供了候选化合物，为开发利用白木香植物资源提供了科学依据。
【专利说明】一种化合物endecaphyl Iacins B的制备方法
[0001] 本申请是申请日为：2012年12月26日，申请号为：201210576060. 9,发明名称为： 化合物endecaphyllacins B的制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用的分案申请。
【技术领域】
[0002] 本发明属于医药生物【技术领域】，具体涉及化合物endecaphyllacins B的制备方法 及其在制备抗肿瘤药物中的应用。
【背景技术】：
[0003] 恶性肿瘤又称为癌症，是一种危害人类生命和生活质量的主要疾病之一。据世界 卫生组织统计，世界上每年有1000万人患上癌症，约有600万人死于癌症，占全球死亡人数 的12%。而且由于吸烟人数增多，体育运动减少，饮食中缺少果蔬等不良习惯可能会导致患 癌症的人数增多。我国癌症发生率正处于快速上升时期，每年癌症发病人数约260万，死亡 180万。因此寻找有效的抗癌药物是新药开发的重点领域。
[0004] 我国的药用植物资源极为丰富，利用药用植物防治疾病具有悠久的历史。近年来， 一些从天然植物中提取的抗肿瘤植物药及其衍生物因其活性强、作用机制独特、毒副作用 低等特点而在临床上得到了广泛的应用。因此，从植物中寻找新的具有抗肿瘤活性的药物 成为新药研发的热点之一。
[0005] 化合物endecaphyllacins B，其结构式如式（I )所示，最早公开于文献"Chen J Cj Zhang G H，Zhang Z Q，et al. Octanorcucurbitane and cucurbitane triterpenoids from the tubers of Hemsleya endecaphylla with HIV-1 inhibitory activity[J]. J. Nat. Prod，2008, 71:153-155"，该文献报道了该化合物具有抗人类免疫缺陷病 毒-I(HIV-I)的活性，其半最大效应浓度（EC50)为12.0 μ g/mL。但到目前为止，在国内外 文献报道中，均未涉及化合物endecaphyllacins B具有抗肿瘤活性的报道。
[0006]
【权利要求】
1. 一种化合物endecaphyllacins B的制备方法，其特征在于，化合物 endecaphyllacins B是从白木香果皮中分离制备得到的。
2. 根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的化合物endecaphyllacins B 从白木香果皮中分离制备得到的，具体包括以下步骤： (a) 将干燥的白木香果皮粉碎，用乙醇或乙醇水溶液浸提，将浸提液浓缩，再用水悬浮， 悬浮液用乙酸乙酯萃取至悬浮液基本无色，萃取液经浓缩后得浸膏； (b) 浸膏经硅胶柱层析，以石油醚-乙酸乙酯为洗脱剂，从体积比100 :0?1 :1梯度 洗脱，收集石油醚-乙酸乙酯体积比为5:1洗脱下来的馏分，再经S印hadeX-LH20凝胶柱层 析，以三氯甲烷-甲醇体积比50 :50作为洗脱剂洗脱，收集馏分，再经制备薄层色谱，用体积 比为2:1的石油醚-乙酸乙酯为展开剂展开，显色为蓝紫色，收集比移植Rf在0. 4?0. 7 之间的馏分，得到化合物endecaphyllacins B。
3. 根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的乙醇水溶液为体积分数98% 的乙醇水溶液。
4. 白木香果皮在制备化合物endecaphyllacins B中的应用。
【文档编号】C07J1/00GK104497087SQ201410767701
【公开日】2015年4月8日 申请日期:2012年12月26日 优先权日:2012年12月26日
【发明者】章卫民, 张兴, 陈玉婵, 李浩华, 陶美华 申请人:广东省微生物研究所