技术特征:
技术总结
本发明公开了一种合成[a]‑环化吲哚类化合物的方法。在钯催化剂的作用下,以降冰片烯作为瞬态导向介质,以二卤代烷烃作为烷基化试剂,在碱的作用下,一锅煮先后实现取代吲哚C2位烷基化及N‑H关环的多米诺反应,有效地合成[a]‑环化取代吲哚类化合物。此方法条件温和,直接以商业可得的取代吲哚为底物,省去了预官能团化过程,减少了反应步骤,具有较高的原子经济性,对简单的吲哚小分子结构进行修饰,[a]‑环化吲哚类衍生物可进一步用于医药或全合成等研究,在药物化学等领域具有较高的潜在价值和广阔的应用前景。
技术研发人员:姜超;高亚东;李建华
受保护的技术使用者:南京理工大学
技术研发日:2016.10.28
技术公布日:2018.05.08