1.一种一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,包括如下步骤:
2-丁氧基喹啉-4-羧酸和氯化亚砜在溶剂中与氯化亚砜发生酰化反应得到2-丁氧基喹啉-4-甲酰氯,再和n,n-二乙基乙二胺发生酰胺化反应完毕,溶液调酸碱洗涤后去除溶剂,加入异丙醇和盐酸析晶得到盐酸辛可卡因。
2.根据权利要求1所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述的生产工艺的反应溶剂为甲苯。
3.根据权利要求1所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述的生产工艺的反应溶剂为甲苯、二甲苯、二氯甲烷中的一种或几种,优选为甲苯。
4.根据权利要求1所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述2-丁氧基喹啉-4-羧酸与氯化亚砜投料的摩尔比为1:1.0-10.0;所述2-丁氧基喹啉-4-羧酸与n,n-二乙基乙二胺投料的摩尔比为1:0.9-5.0。
5.根据权利要求4所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述2-丁氧基喹啉-4-羧酸与氯化亚砜投料的摩尔比为1:1.2-4.0;所述2-丁氧基喹啉-4-羧酸与n,n-二乙基乙二胺投料的摩尔比为1:1.1-3.0。
6.根据权利要求1所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述酰化反应的反应温度为20-80℃。
7.根据权利要求5所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述酰化反应的反应温度为40-70℃。
8.根据权利要求1所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述2-丁氧基喹啉-4-羧酸与n,n-二乙基乙二胺反应温度为-10-30℃。
9.根据权利要求8所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,所述2-丁氧基喹啉-4-羧酸与n,n-二乙基乙二胺反应温度为-5-10℃。
10.根据权利要求1所述的一锅法制备盐酸辛可卡因的生产工艺,其特征在于,详细步骤如下:
向干燥洁净的500l反应釜中打入甲苯120kg,搅拌下加入2-丁氧基喹啉-4-羧酸24.5kg,搅拌均匀后加入氯化亚砜14.3kg,缓慢升温至60-70℃;反应完全后蒸馏过量的氯化亚砜,蒸馏完毕后得到2-丁氧基喹啉-4-甲酰氯甲苯溶液备用;向重量比10%氢氧化钠溶液48kg中加入n,n-二乙基乙二胺13.9kg搅拌均匀,降温至0℃以下,然后控制-5-0℃滴加备用的2-丁氧基喹啉-4-甲酰氯甲苯溶液;反应完毕升温至20-30℃加入30%盐酸调溶液ph值2.0-3.0搅拌30分钟,停止搅拌静置10分钟;分液,有机相处理后甲苯可以进行套用;下层水相盐酸辛可卡因溶液中加入0.5kg活性炭于30-40℃搅拌脱色30分钟后过滤,滤液加入30%氢氧化钠溶液调溶液ph值为10.0-11.0搅拌30分钟,停止搅拌静置10分钟;分液,保留有机相;有机相中加入120kg异丙醇搅拌均匀,控制30-40℃加入36%盐酸调节溶液ph值3.0-4.0搅拌30分钟,再降温至-5-0℃析晶3小时后离心,湿品烘干得到盐酸辛可卡因。