一种抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物及其合成方法

文档序号:28960220发布日期:2022-02-19 12:46阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物,其特征在于,结构式为:其中r1选自-h,-me,-cl,-br,-ocf3;r2选自-f,-cl,-br,-och3;r3选自对甲苯磺酰基、对甲氧苯磺酰基、苯磺酰基。2.如权利要求1所述的抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物,其特征在于,结构式选自:3.如权利要求1所述的抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物,其特征在于,结构式选自:4.一种权利要求1所述抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物的应用,其特征在于,用于制备抗肿瘤药物。5.一种如权利要求1~4任一项所述抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物的应用,其特征在于,用于制备适应症包括急性髓性白血病的抗肿瘤药物。
6.一种如权利要求5所述抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物的应用,其特征在于,所述抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物有效在体浓度10μm~10mm。7.一种权利要求1~4任一项所述化合物的制备方法,其特征在于,步骤包括:8.如权利要求7所述化合物的制备方法,其特征在于,化合物i、化合物ii、碳酸氢铵的摩尔比为0.4:0.3~0.6:0.8~2.0。9.如权利要求7所述化合物的制备方法,其特征在于,反应溶剂为mtbe,反应温度为35~45℃。10.如权利要求7所述化合物的制备方法,其特征在于,化合物i在mtbe中的浓度为:0.01~0.2mol/l。

技术总结
本发明公开一种可损伤肿瘤细胞线粒体的具抗肿瘤活性的吡咯烷基螺氧化吲哚类化合物,该系列化合物经过超分辨成像检测发现,在低至10μM浓度下可以诱导HeLa细胞线粒体的结构形态发生改变并启动线粒体自噬途径;该系列化合物能够对急性髓性白血病细胞系HL60表现出抗增殖活性,部分化合物在25μM时抑制率>50%,化合物3f的IC


技术研发人员:智英 赵坤 李华杰 孙皓熠 陈启鑫 刘波 于振婕
受保护的技术使用者:山东第一医科大学(山东省医学科学院)
技术研发日:2021.12.10
技术公布日:2022/2/18
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