作为HER2抑制剂的[1,3]二嗪并[5,4-d]嘧啶的制作方法

文档序号:31531309发布日期:2022-09-14 22:42阅读:来源:国知局

技术特征:
1.一种式(i)的化合物其中r1选自氢、-ch3、-cch、-och3和卤素r2是氢或卤素r3是氢或卤素r4是氢或-ch3并且r1、r2和r3中的至少一个不是氢或其盐。2.根据权利要求1所述的化合物,其中r1选自-ch3、-cch、-och3和卤素或其盐。3.根据权利要求1所述的化合物,其中r1是-ch3或其盐。4.根据权利要求1所述的化合物,其中r1是氯或其盐。5.根据权利要求1所述的化合物,其中r1是溴或其盐。6.根据权利要求1所述的化合物,其中r1是氟或其盐。7.根据权利要求1所述的化合物,其中r2是氢或其盐。
8.根据权利要求1所述的化合物,其中r2选自氯、溴和氟或其盐。9.根据权利要求1或9所述的化合物,其中r3是氯、氟或氢或其盐。10.根据权利要求1至13所述的化合物,其中r4是-ch3或其盐。11.根据权利要求1所述的化合物,其中r1和r2二者均是氢或其盐。12.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐选自实施例i-01至i-12;
13.一种药物组合物,所述药物组合物包含治疗有效量的根据权利要求1至12中任一项所述的至少一种式(i)的化合物或其药学上可接受的盐和一种或多种药学上可接受的赋形剂。14.根据权利要求1至12中一项或多项所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物或其药学上可接受的盐用作药剂。15.根据权利要求1至12中一项或多项所述的化合物用于治疗患有脑癌、乳腺癌、胆管癌、膀胱癌、宫颈癌、结直肠癌、子宫内膜癌、皮肤癌、食管肿瘤、头颈肿瘤、胃肠癌、胆囊肿瘤、肾癌、肝癌、肺癌或前列腺癌的患者的用途。16.一种药物组合物,所述药物组合物包含除式(i)的化合物之外还有选自细胞抑制活性物质和细胞毒性活性物质的药物活性化合物。

技术总结
本发明涉及新型[1,3]二嗪并[5,4-d]嘧啶和式(I)的衍生物,其中基团R1、R2、R3和R4具有权利要求书和说明书中给出的含义;它们作为HER2及其突变体的抑制剂的用途;含有此类化合物的药物组合物以及它们作为药剂,尤其是作为用于治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂的用途。治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂的用途。治疗和/或预防肿瘤疾病的药剂的用途。


技术研发人员:B
受保护的技术使用者:勃林格殷格翰国际有限公司
技术研发日:2021.02.01
技术公布日:2022/9/13
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