一种水溶性紫草素的制备方法与流程

文档序号:38057075发布日期:2024-05-20 11:38阅读:65来源:国知局

本发明涉及紫草素,特别涉及一种水溶性紫草素的制备方法。


背景技术:

1、紫草素有抗癌、抗炎、抗菌等作用。临床用于治疗急、慢性肝炎、肝硬化(腹水)。皮肝科用于治疗扁平疣、银屑病,局部应用治疗烧伤和促进伤口愈合。滴眼剂用于治疗单疱病毒性角膜炎,对上皮型树枝状和浅实质层树枝状角膜炎有一定疗效。油剂用于治疗婴儿皮炎、湿疹、阴道炎、子宫颈炎等。也可以添加牙膏中可防治牙龋和牙龈炎。

2、紫草素(shikonin)是一种有机物,化学式为c16h16o5,不溶于水,为提高它的生物利用度,采用环糊精等材料进行包合,获得水溶性紫草素。目前的制备方法有:

3、①紫草粉碎后,采用依次经过盐酸浸泡和正己烷低温浸泡萃取,萃取液过滤后真空浓缩回收正己烷,之后加入环糊精喷雾干燥。该方法的工序较为复杂。

4、②应用超临界溶液快速膨胀法,采用卵磷脂和辛烯基琥珀酸淀粉钠为包材,制备紫草素纳米脂质体,所得紫草素脂质体的水溶性为604.86ug/ml。该方法设备要求高,乳化剂价格较贵。

5、③采用有机溶剂乙醇先溶解紫草素,再用β-环糊精进行包合。该方法存在有机溶解残留及降解问题,紫草素的溶解度较低。


技术实现思路

1、本发明提供一种水溶性紫草素的制备方法。

2、本发明提供的技术方案是:一种水溶性紫草素的制备方法,取粉状紫草素溶于碱性水溶液中,得紫草素碱性水溶液;将紫草素碱性水溶液滴加入羟丙基β-环糊精水溶液中,密闭后,常温搅拌反应,反应结束后用酸调节ph值至4.0-6.5,先用微孔滤膜过滤除去不溶性杂质,再用超滤膜低温浓缩、同时除去小分子盐类,浓缩液喷雾干燥,即得水溶性紫草素。

3、所述碱性水溶液为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠和氨水中的一种或两种以上混合物,浓度为0.01-1mol/l。

4、所述碱性水溶液的添加比例为紫草素质量的20-100倍。

5、所述的搅拌速度是100rpm-800rpm,反应温度10-30℃,反应时间2-8小时,采用的酸为硫酸、盐酸、甲酸或乙酸等常规酸性溶液。

6、所述微孔滤膜的孔径为0.45um。所述超滤膜分子量为100-500道尔顿,浓缩温度为10-40℃,压力为0.2-1.0mpa,浓缩液固含量控制在10-20婆美。

7、本发明具有以下优点:

8、1.本发明采用碱性溶液直接溶解紫草素,采用水溶性好,且价格便宜的羟丙基β-环糊精作为包合物的壁材,与传统的β-环糊精相比具有更好的水溶性,包合过程采用低温密闭工艺,避免了紫草素的降解。

9、2.相比现有工艺,本发明整个生产过程无需使用乳化剂以及有机溶剂,虽然操作方法是普通的化工领域方法,但操作过程简单,生产成本低,根据本发明方法先用低浓度碱性水溶液溶解紫草素,再借助于羟丙基β-环糊精的包合作用,超滤膜低温浓缩,喷雾干燥,得到的水溶性紫草素的产品,可使紫草素在水中的溶解度达到6.27mg/ml,其溶解度比包合前增大了7000多倍(紫草素几乎不溶于水,其在水中的溶解度实测值为0.826ug/ml),较现有技术提高了10倍(现有技术溶解度604.86ug/ml)该溶解液能在常温状态下保持稳定,具有水溶性好,均一稳定等优点。

10、3.本发明具有高效、简单、绿色、环保等特点。



技术特征:

1.一种水溶性紫草素的制备方法,其特征是,取粉状紫草素溶于碱性水溶液中,得紫草素碱性水溶液;将所述紫草素碱性水溶液滴加入羟丙基β-环糊精水溶液中,密闭后,常温搅拌反应,反应结束后用酸调节ph值至4.0-6.5,先用微孔滤膜过滤,再用超滤膜低温浓缩,浓缩液喷雾干燥,即得水溶性紫草素。

2.根据权利要求1所述的水溶性紫草素的制备方法,其特征是,所述碱性水溶液为氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠和氨水中的一种或两种以上混合物,浓度为0.01-1mol/l。

3.根据权利要求2所述的水溶性紫草素的制备方法,其特征是,所述碱性水溶液的添加比例为紫草素质量的20-100倍。

4.根据权利要求1所述的水溶性紫草素的制备方法,其特征是,所述的搅拌速度是100rpm-800rpm,反应温度10-30℃,反应时间2-8小时。

5.根据权利要求1所述的水溶性紫草素的制备方法,其特征是,所述的酸为硫酸、盐酸、甲酸或乙酸。

6.根据权利要求1所述的水溶性紫草素的制备方法,其特征是,所述微孔滤膜的孔径为0.45um。

7.根据权利要求1所述的水溶性紫草素的制备方法,其特征是,所述超滤膜分子量为100-500道尔顿,浓缩温度为10-40℃,压力为0.2-1.0mpa,浓缩液固含量控制在10-20婆美。


技术总结
本发明公开了一种水溶性紫草素的制备方法,取粉状紫草素溶于碱性水溶液中,得紫草素碱性水溶液;将所述紫草素碱性水溶液滴加入羟丙基β‑环糊精水溶液中,密闭后,常温搅拌反应,反应结束后用酸调节pH值至4.0‑6.5,先用微孔滤膜过滤,再用超滤膜低温浓缩,浓缩液喷雾干燥,即得水溶性紫草素。本发明整个生产过程无需使用乳化剂以及有机溶剂,虽然操作方法是普通的化工领域方法,但操作过程简单,生产成本低,得到的水溶性紫草素的产品,可使紫草素在水中的溶解度得到极大的提高。

技术研发人员:覃蒙珍,唐婷,陈久福,李杰,宋云飞
受保护的技术使用者:桂林莱茵生物科技股份有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/5/19
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