HSP90抑制剂及其制备方法和用途与流程

本发明涉及药物合成领域，具体涉及hsp90抑制剂或其药用盐，及其制备方法和用途。

背景技术：

1、hsp90是一种重要的治疗多种人类疾病的靶标，包括抗肿瘤、抗器官纤维化、抗菌等。目前还没有任何一款hsp90抑制剂上市用于治疗疾病，因此仍然急需开发新型的hsp90抑制剂。

技术实现思路

1、基于上述现有技术的需要，本发明提供一种hsp90抑制剂或其药用盐，包含其的药物组合物及其制备方法和用途。

2、本发明的第一方面提供一种通式(i)所示的化合物或其药用盐：

3、

4、其中：r1选自烷基、芳基、亚甲基芳基和卤素组成的组；优选地，卤素为氟原子、氯原子；

5、r2选自对位或间位-o-ph-conhoh、对位或间位-o-ch2-ph-conhoh、对位或间位-o-ph-ch＝ch-conhoh、对位或间位-conhoh、对位或间位-ch＝ch-conhoh、对位或间位-soch3、对位或间位-so2ch3、对位或间位-po(ch3)2和对位或间位-no2组成的组；

6、l为不存在任何取代基或者l选自烷基、乙烯基、乙炔基组成的组；其中烷基优选为-(ch2)n-，最优选为-(ch2)1-2-；

7、x为o或nh。

8、优选地，所述r1选自c1-6烷基、c6-10芳基、亚甲基(c6-10芳基)、氟原子、氯原子组成的组。

9、优选地，所述r2选自对位或间位-o-ph-conhoh、对位或间位-o-ch2-ph-conhoh、对位或间位-o-ph-ch＝ch-conhoh、对位或间位-conhoh、对位或间位-ch＝ch-conhoh、对位或间位-soch3、对位或间位-so2ch3、对位或间位-po(ch3)2和对位或间位-no2组成的组

10、优选地，所述x为o或nh。

11、优选地，所述l为不存在任何取代基或者l选自亚甲基、乙撑基、乙烯基、乙炔基组成的组。

12、在本发明的一些实施方案中，所述化合物或其药用盐中的化合物选自表1。

13、本发明的第二方面提供一种药物组合物，其包含有效量的上述化合物或其药用盐，和任选的药用赋形剂或药用载体。

14、本发明的第三方面提供上述化合物或其药用盐，或上述药物组合物在制备hsp90抑制剂中的用途。

15、本发明的第四方面提供所述hsp90抑制剂用于预防和/或治疗肿瘤、癌症或器官纤维化。

16、本发明的第五方面提供所述hsp90抑制剂用于抗菌的用途。

17、本发明的有益效果至少包括：

18、本发明的hsp90抑制剂或其药用盐、或药物组合物可用于预防和/或治疗hsp90相关的疾病，比如肿瘤、癌症、器官纤维化，还可用于抗菌。本发明涉及的所有通式(i)的化合物都为hsp90抑制剂，具有更强的hsp90抑制活性，尤其是抗肿瘤、抗癌、抗器官纤维化和抗菌活性。

19、本发明的特征和优点将在随后的具体实施方式部分予以详细说明。

技术特征：

1.一种通式(i)所示的化合物或其药用盐：

2.根据权利要求1所述的通式(i)所示的化合物或其药用盐，其特征在于，所述r1选自c1-6烷基、c6-10芳基、亚甲基(c6-10芳基)、氟原子和氯原子组成的组。

3.根据权利要求1所述的通式(i)所示的化合物或其药用盐，其特征在于，所述r2选自对位或间位-o-ph-conhoh、对位或间位-o-ch2-ph-conhoh、对位或间位-o-ph-ch＝ch-conhoh、对位或间位-conhoh、对位或间位-ch＝ch-conhoh、对位或间位-soch3、对位或间位-so2ch3、对位或间位-po(ch3)2和对位或间位-no2组成的组。

4.根据权利要求1所述的通式(i)所示的化合物或其药用盐，其特征在于，所述x为o或nh。

5.根据权利要求1所述的通式(i)所示的化合物或其药用盐，其特征在于，所述l为不存在任何取代基或者l选自亚甲基、乙撑基、乙烯基、乙炔基组成的组。

6.一种化合物或其药用盐，其特征在于，所述化合物选自表1。

7.一种药物组合物，其包含有效量的权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药用盐，和任选的药用赋形剂或药用载体。

8.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药用盐，或根据权利要求6所述的药物组合物在制备hsp90抑制剂中的用途。

9.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药用盐，或根据权利要求7所述的药物组合物用于预防和/或治疗肿瘤、癌症或器官纤维化的用途。

10.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物或其药用盐，或根据权利要求7所述的药物组合物用于抗菌的用途。

技术总结
本发明公开了HSP90抑制剂、或其药用盐，或包含其的药物组合物及其制备方法和用途。本发明提供的通式(I)的化合物可用作HSP90抑制剂，其可用于预防和/或治疗HSP90相关的疾病，比如肿瘤、癌症、器官纤维化，还可用于抗菌。本发明中涉及的所有通式(I)的化合物都为HSP90抑制剂，具有更强的HSP90抑制活性，尤其是抗肿瘤、抗癌、抗器官纤维化和抗菌活性。

技术研发人员：王妍
受保护的技术使用者：青岛泰博恒生物医药科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/1/13