一种预防/治疗脂代谢综合症的活性肽的制作方法

本发明涉及生物医药，具体涉及一种预防/治疗脂代谢综合症的活性肽，尤其是活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症的产品中的应用。

背景技术：

1、肽是两个或两个以上的氨基酸以肽键相连的化合物，在人体内起重要生理作用，发挥生理功能。具有活性的多肽称为活性肽，又称生物活性肽或生物活性多肽。活性肽在人的生长发育，新陈代谢，疾病以及衰老，死亡的过程中起着关键作用。活性肽是人体中最重要的活性物质。正是因为它在体内分泌量的增多或减少，才使人类有了幼年，童年，成年，老年直到死亡的周期。而注射活性肽便打破了生命的这一周期，从而达到延长生命，有效减缓衰老的神奇效果。生物活性肽是一组生物分子，其通常埋藏在亲本蛋白质的结构中，并且在蛋白质切割后变得有活性。另一组肽在许多微生物和生物体中活跃地产生并发现。科学的发展是为了改善人类生活质量，多年来，许多人一直致力于提高这种质量。在先前的尝试中，使用生物活性肽(bps)是一种特别有希望的策略。这些材料以及它们的生物安全性具有药用、美容甚至营养性质。bps通常是一组肽，在大多数情况下由少于50个残基组成，其在活生物体或细胞中具有功能。它们中的许多隐藏在蛋白质分子的完整结构中。在大多数情况下，bps链的内容物包含氨基酸脯氨酸、精氨酸和赖氨酸，以及疏水残基。

2、从结构的角度来看，关于bps的结构并没有共识。bps分为内源性和外源性肽两大类。内源性肽在不同类型的细胞中产生，如神经细胞(镇痛药/阿片样物质应用)或免疫细胞(在炎症和抗微生物中起作用)，或在整个身体的各种腺体(如垂体和肾上腺)中产生。外源性肽从各种来源进入身体，如食物、膳食补充剂bps是具有显著生物学效应并对身体功能或状况具有积极作用的特定组分。因此，由于它们在提高健康质量方面的应用，并且在经济上，由于它们在健康食品、药物和其他产品的生产中的用途，它们受到了许多关注。

3、肽的不同生理作用使得它们成为生产治疗化合物的良好选择。已经报道了生物活性肽的不同类型的生理活性，这取决于它们的类型、数目、序列和氨基酸的性质。从营养学的观点来看，肽的生物利用度大于蛋白质的生物利用度。此外，较小的肽具有比初级蛋白质更小的过敏作用，因此，蛋白质水解产物广泛用于婴儿配方食品中。

4、例如，生物活性肽对靶组织具有更专门化的活性，因此几乎没有或没有毒性作用；它们即使在低浓度下也是有效的，这一特征在治疗慢性疾病方面是有效的，另一方面，通常用作药物的合成化合物对身体具有累积作用，尽管它们仍然是活性的，但这些化学物质由于它们的排泄而可能引起环境问题。相反，生物活性肽在生物体中没有积累，并且容易被排泄和破坏。乍一看，该特征可以被认为是负面的，但是由于摄入药物的毒性可能在体内发生的不良后果，在体内使用后及时处置或破坏这些药物可以被认为是非常理想的特征。生物活性肽具有抗微生物、抗高血压、抗氧化、降血脂、阿片样物质、抗肥胖、与矿物质结合、抗糖尿病和抗衰老等方面的应用，在医药纳米技术和食品工业方面发展前景良好。

5、通过生物信息分析法，获得针对性强的活性肽已经成为常常使用的筛选分析方法。本发明的目的在于提供一种预防/治疗脂代谢综合症的活性肽，活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症的产品中的应用，也适合用于减肥人群，改善血脂异常。本发明通过科学的有目的的方式筛选活性肽，针对性强，效果优越。

技术实现思路

1、本发明提供一种预防/治疗脂代谢综合症的活性肽，氨基酸序列为mfedalnknkl。本发明提供一种应用，活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用脂代谢综合症包括脂代谢紊乱，血脂水平异常，包含总胆固醇、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、甘油三酯的异常。产品可制备成药品、食品或保健品。

2、生物活性肽的制备方法采用化学合成方法，生物活性肽在化学生产过程中是由氨基酸单元在一定的化学环境中合成的，目前生物活性肽的化学合成主要有两种方法，即固相合成法和固相合成法，除这两种方法外，还有另一种化学方法，即杂化合成法，氨基酸结构中所用保护基类型的比例和脱保护方法是合成生物活性肽的关键步骤。

3、1953年首次使用通过可溶相法化学合成肽来制备药用胰岛素肽。该方法的基础是氨基酸在可溶性介质中的反应。可溶相方法的最重要优点可能是在合成的每个阶段的经济合理性和纯化，因为它使用较便宜的材料和设备。在该方法中，在所需肽的生产过程中，中间体的副合成是不希望的阶段。该方法的限制之一是这些中间体的生产。

4、最初的产物必须经历变化才能进入下一阶段并最终成为活性肽。结果，以这种方式合成活性肽的整个过程通常是冗长和困难的。然而，使用这种方法，已经合成了长度为3-20个氨基酸的治疗性肽并使其进入全球市场。

5、该方法的主要问题是长肽链在有机溶剂中的不溶性、长合成时间和化学废物的量。在发明了可溶相合成十年之后，发明了固相合成方法。该方法基于在不溶性物质的存在下成组地被覆盖和未反应的氨基酸的反应。该策略实际上用于将反应引导至期望的路径。胺端和侧链基团的第一个氨基酸将覆盖，然后通过羧基端连接到树脂床上。

6、结合后，保护基从胺末端洗去，准备与第二个氨基酸反应然后重复反应以获得所需产物/肽。

7、这种方法的简单性使得可以大量生产生物活性肽，因为它比溶液相合成更简单和更快。然而，这种方法的最重要的限制是大量需要材料来开始该过程。

8、治疗性肽，例如齐考诺肽、艾塞那肽、普兰林肽和地加瑞克，已经通过该方法合成并进入药物市场[40]。在1992年左右，无线电波被用于进一步加速该方法。今天，该方法被广泛用于生产众所周知的药物，例如抗生素短杆菌肽a或糖蛋白csf 114，它们分别用于感染性疾病和多发性硬化的临床诊断。

9、近年来，通过芴甲氧羰基(fmoc)作为化学基团涂层的固相法化学生产肽已经成为最广泛使用的方法之一。在该方法中，保护性化合物fmoc用于保护氨基酸侧基。通过这种作用，一些基团不进入化学反应，并且反应指向期望的方向。

10、技术效果

11、本发明的活性肽具有改善和治疗脂代谢综合症的作用，也适合用于减肥人群，改善血脂异常。本发明通过科学的有目的的方式筛选活性肽，针对性强，效果优越。

技术特征：

1.一种预防/治疗脂代谢综合症的活性肽，其特征在于：氨基酸序列为mfedalnknkl。

2.权利要求1所述活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：脂代谢综合症包括脂代谢紊乱。

3.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：脂代谢综合症包括血脂水平异常。

4.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：脂代谢综合症包括总胆固醇的异常。

5.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：脂代谢综合症包括高密度脂蛋白胆固醇的异常。

6.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：脂代谢综合症包括低密度脂蛋白胆固醇的异常。

7.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：脂代谢综合症包括甘油三酯的异常。

8.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：产品包括药品。

9.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：产品包括食品。

10.根据权利要求2所述的活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症产品中的应用，其特征在于：产品包括保健品。

技术总结
本发明的目的在于提供一种预防/治疗脂代谢综合症的活性肽，活性肽在制备预防/治疗脂代谢综合症的产品中的应用，也适合用于减肥人群，改善血脂异常。本发明通过科学的有目的的方式筛选活性肽，针对性强，效果优越。

技术研发人员：孙澳,欧秀玉,黄清云,江小元,曾钦荣
受保护的技术使用者：云康大健康产业（广州）有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/2/8