泰妙菌素的制备方法与流程

本发明属于化合物合成，具体涉及一种泰妙菌素的制备方法。

背景技术：

1、目前国内外生产泰妙菌素一般采用的合成步骤为：先将截短侧耳素的c22位羟基进行对甲苯磺酰化生成截短侧耳素对甲苯磺酰酯中间产物，再将中间产物与2-二乙胺基乙硫醇生成泰妙菌素。而此方法中使用的重要原料2-二乙胺基乙硫醇具有恶臭气味，而且这种原料属于二类监控化学品，在国际上应用受到限制，对泰妙菌素的生产具有较大限制。

技术实现思路

1、鉴于现有技术中的上述缺陷或不足，期望提供一种泰妙菌素的制备方法。

2、本发明提供一种泰妙菌素的制备方法，包括：

3、姆替林与巯基乙酸进行酯化反应，生成截短侧耳素巯基乙酸酯；

4、所述截短侧耳素巯基乙酸酯与2-二乙胺基溴乙烷反应，生成泰妙菌素。

5、另外，本发明的泰妙菌素的制备方法还可以具有如下附加的技术特征：

6、优选的，所述姆替林与所述巯基乙酸的摩尔比为1:1～1.3。

7、优选的，所述姆替林与巯基乙酸进行酯化反应的温度为40～60℃，时间为40～60min。

8、优选的，所述姆替林与所述巯基乙酸进行酯化反应的催化剂包括钛酸四丁酯或者浓硫酸。

9、优选的，所述姆替林与所述巯基乙酸进行酯化反应的有机溶剂包括甲苯或甲基异丁酮溶液。

10、优选的，所述截短侧耳素巯基乙酸酯与所述2-二乙胺基溴乙烷的摩尔比为1:1～1.3。

11、优选的，所述截短侧耳素巯基乙酸酯与2-二乙胺基溴乙烷反应的温度为40～60℃，时间为30～50min。

12、优选的，所述姆替林的制备方法包括：

13、截短侧耳素与碱性化合物于有机溶液中反应，生成所述姆替林。

14、优选的，所述碱性化合物包括氢氧化钾或者氢氧化钠；所述有机溶液包括甲苯或甲基异丁酮溶液。

15、本发明提供了一种泰妙菌素的制备方法，包括：姆替林与巯基乙酸进行酯化反应，生成截短侧耳素巯基乙酸酯；所述截短侧耳素巯基乙酸酯与2-二乙胺基溴乙烷反应，生成泰妙菌素。该泰妙菌素的制备方法简单，易操作实施，采用2-二乙胺基溴乙烷代替现有的2-二乙胺基乙硫醇，2-二乙胺基溴乙烷为一种环境友好型的且不受监管的化合物，以成本低廉、条件温和的合成路线制备泰妙菌素，副产物少，适用于企业批量化生产。

技术特征：

1.一种泰妙菌素的制备方法，其特征在于，包括：

2.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述姆替林与所述巯基乙酸的摩尔比为1:1～1.3。

3.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述姆替林与巯基乙酸进行酯化反应的温度为40～60℃，时间为40～60min。

4.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述姆替林与所述巯基乙酸进行酯化反应的催化剂包括钛酸四丁酯或者浓硫酸。

5.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述姆替林与所述巯基乙酸进行酯化反应的有机溶剂包括甲苯或甲基异丁酮溶液。

6.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述截短侧耳素巯基乙酸酯与所述2-二乙胺基溴乙烷的摩尔比为1:1～1.3。

7.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述截短侧耳素巯基乙酸酯与2-二乙胺基溴乙烷反应的温度为40～60℃，时间为30～50min。

8.根据权利要求1所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述姆替林的制备方法包括：

9.根据权利要求8所述的泰妙菌素的制备方法，其特征在于，所述碱性化合物包括氢氧化钾或者氢氧化钠；所述有机溶液包括甲苯或甲基异丁酮溶液。

技术总结
本发明属于化合物合成技术领域，公开了一种泰妙菌素的制备方法。该泰妙菌素的制备方法包括：姆替林与巯基乙酸进行酯化反应，生成截短侧耳素巯基乙酸酯；所述截短侧耳素巯基乙酸酯与2‑二乙胺基溴乙烷反应，生成泰妙菌素。该泰妙菌素的制备方法简单，易操作实施，采用2‑二乙胺基溴乙烷代替现有的2‑二乙胺基乙硫醇，以成本低廉、条件温和的合成路线制备泰妙菌素，副产物少，适用于企业批量化生产。

技术研发人员：沈敏祥,许冰白,王春春
受保护的技术使用者：新疆上昵生物科技有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/5/6