虎杖苷及其制备方法与应用

本发明属于生物医药相关，具体涉及一种虎杖苷及其制备方法与应用。

背景技术：

1、虎杖苷(polydatin)主要来源于中药虎杖，是从干燥的中药虎杖根茎中提取出来的一种天然晶体化合物。花生、葡萄和可可制品等一些植物和水果中也含有虎杖苷成分。

2、虎杖苷是化学领域天然药物备受关注和重视的研究对象。虎杖苷在全身多种系统和器官中发挥各种各样的生物学功效，如保护心血管系统、抗休克、调节血脂、镇咳平喘、抗肿瘤、抗炎、抗氧化及抗衰老作用。据广泛报道，白藜芦醇(resveratrol)是一种可以减少氧化应激反应中ros的生成，降低细胞的脂质过氧化损伤的天然抗氧化剂。化合物虎杖苷是由白藜芦醇苷与葡萄糖结合后产生的，不仅具有更强的抗氧化活性，而且其理化性质更加稳定，相较于白藜芦醇苷在抗氧化活性及药物稳定性上具有显著的优势。虎杖苷的特点表明其对于氧化应激和脂质过氧化损伤相关疾病的治疗具备较大潜力，对动物的抗氧化、抗菌作用研究开发前景广阔。

3、迄今为止有关虎杖苷高效和确切的作用靶点、机制等尚未被研究证实。目前，临床上对于少精症患者暂无明显作用药物，科学研究表明减少雄性生殖系统中的氧化应激水平能够改善少弱精症，虎杖苷在雄性生殖系统展现出的抗氧化活性提示其可能具有改善白消安诱导的少弱精症。

技术实现思路

1、本发明旨在至少解决现有技术中存在的技术问题之一。为此，本发明提出一种虎杖苷及其制备方法与应用，制备的虎杖苷为天然产物或人工合成产品，其毒性低、副作用小，具有良好的改善少弱精症、促进生育的作用。

2、为解决上述技术问题，本发明的实施例提供了一种虎杖苷，其分子式如式i：

3、

4、其中，所述虎杖苷为白色粉末，mp：224-226℃；ei-ms m/z:390.13。

5、本发明还提供一种虎杖苷的制备方法，制备步骤包括：

6、s1、将500g干燥的虎杖根及茎经粉碎机粉碎，2l 75％-100％乙醇浸泡过夜，25-75℃超声溶解1-4h(1h～4h，2h溶解完全)；

7、s2、浸泡液过滤后，将滤液用中性氧化铝、活性碳脱色过滤后减压浓缩，再用无水乙醇重结晶得虎杖苷。

8、本发明还提供一种虎杖苷在制备治疗少精症引起的男性不育药物中的应用。

9、其中，所述虎杖苷用于制备治疗少精症引起的男性不育药物时的剂量为0.01ug/ml-10ug/ml。

10、其中，所述用虎杖苷制备的治疗少精症引起的男性不育药物作为治疗少精症引起男性不育药物的剂型为口服制剂、注射剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、散剂、缓释、控释制剂、靶向制剂及其它给药途径的制剂。

11、本发明上述技术方案的有益效果如下：

12、本发明提高一种虎杖苷及其制备方法与应用，制备的虎杖苷为天然产物或人工合成产品，其毒性低、副作用小，具有良好的改善少弱精症、促进生育的作用。

技术特征：

1.一种虎杖苷，其特征在于，其分子式如式i：

2.根据权利要求1所述的虎杖苷，其特征在于，所述虎杖苷为白色粉末，mp：224-226℃；ei-msm/z:390.13。

3.一种虎杖苷的制备方法，其特征在于，制备步骤包括：

4.如权利要求1或2所述的虎杖苷或由权利要求3制备的虎杖苷在制备治疗少精症引起的男性不育药物中的应用。

5.根据权利要求4所述的应用，其特征在于，所述虎杖苷用于制备治疗少精症引起的男性不育药物时的剂量为0.01ug/ml-10ug/ml。

6.根据权利要求6所述的应用，其特征在于，所述用虎杖苷制备的治疗少精症引起的男性不育药物的剂型为口服制剂、注射剂、颗粒剂、丸剂、胶囊剂、散剂、缓释、控释制剂、靶向制剂及其它给药途径的制剂。

技术总结
本发明公开了一种虎杖苷及其制备方法与应用，虎杖苷的制备步骤包括：S1、将干燥的虎杖根及茎经粉碎机粉碎，95％乙醇浸泡过夜，50℃超声溶解；S2、浸泡液过滤后，将滤液用中性氧化铝、活性碳脱色过滤后减压浓缩，再用无水乙醇重结晶得虎杖苷。虎杖苷可用于制备治疗少精症引起的男性不育药物。本发明制备的虎杖苷为天然产物或人工合成产品，其毒性低、副作用小，具有良好的改善少弱精症、促进生育的作用。

技术研发人员：张磊,王成牛,史建伍,刘爱芬,赵奉波,李小冉,王维祯,叶韬雯
受保护的技术使用者：南通大学
技术研发日：
技术公布日：2024/9/23