一种黄酮类化合物及其制备方法与应用与流程

本发明实施例涉及生物，具体涉及一种黄酮类化合物及其制备方法与应用。

背景技术：

1、mrsa是多药耐药性感染的最常见原因之一，具有显著的发病率和病死率，已成为医院感染和社区获得性感染的重要病原菌之一。随着mrsa对所有种类的抗生素逐渐产生耐药性，它变得越来越难以控制。因此，寻求低毒、有效的治疗药物具有重要意义。寻找新的药物来对抗mrsa。蒙药药效广泛、毒副作用小，是我国四大民族医药之一。在治疗感染的过程中，蒙药不仅可以通过直接抑制菌繁殖或杀灭菌，发挥抗菌作用，还可以提高机体免疫力，发挥抗感染作用。但是，由于蒙药化学成分极为复杂、药理机制众多，对蒙药多靶点之间相互联系了解不够深入，研究进程较为缓慢，故对其活性成分进行筛选与鉴定具有极为重要的意义。

2、赤瓟子为葫芦科植物thladiantha dubiabge的干燥成熟果实，蒙医临床常用药，蒙古名敖勒莫色，具有活血化瘀、调经作用，主要用于阴道疾病、血郁宫中、血痞、经闭、血脉病、皮肤病、死胎、胎衣不下等。此外，国内外学者研究发现赤瓟子具有抗氧化、镇痛和抗炎等作用。亢炎等研究发现，赤瓟子抗炎镇痛作用主要有效成分为总有机酸。近年来，张兴等研究发现，赤瓟子挥发油对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、粪肠球菌、鲍曼不动杆菌、甲型副伤寒杆菌、乙型副伤寒杆菌等多种菌均有显著抗菌作用。

3、目前，对赤瓟子抗菌成分的研究多涉及挥发油，未曾报道赤瓟子黄酮类成分的抗菌活性方面的研究。

技术实现思路

1、为此，本发明实施例提供一种黄酮类化合物及其制备方法与应用，本文研究了赤瓟子抗mrsa活性及其活性成分，采用活性追踪的方法，从赤瓟子中提取分离得到具有抗mrsa活性的物质，以期为研发新型抗mrsa药物奠定基础。

2、为了实现上述目的，本发明实施例提供如下技术方案：

3、根据本发明实施例的第一方面，本发明提供一种黄酮类化合物，所述黄酮类化合物具有如下结构式：

4、

5、根据本发明实施例的第二方面，本发明提供如上所述的黄酮类化合物的制备方法，所述方法包括：以乙醇为溶剂，对粉碎后的赤瓟子进行超声提取，过滤，浓缩，所得粗提物采用硅胶色谱柱进行梯度洗脱，再经高效液相色谱柱进行分离。

6、进一步地，所述乙醇的浓度为95％，所述赤瓟子粉碎成24目的粗粉，料液比为1:5；所述超声提取的功率为500w，时间为30min，提取次数为3次。

7、进一步地，所述硅胶色谱柱采用石油醚-乙酸乙酯按体积比50:1、20:1、15:1、10:1、5:1、3:1进行梯度洗脱；

8、所述高效液相色谱柱以体积比60％:40％乙腈-三氟乙酸水体系为流动相，其中，三氟乙酸水由体积比1000:0.1的水和三氟乙酸组成。

9、根据本发明实施例的第三方面，本发明提供如上所述的黄酮类化合物在制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的应用。

10、进一步地，所述抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物是以所述黄酮类化合物或其盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的药剂。

11、本发明实施例具有如下优点：

12、本文以蒙药赤瓟子为研究对象，对其抗菌活性成分进行筛选，鉴定。首先从赤瓟子提取物中分离得到4个化合物，采用现代波谱技术结合物理学和化学手段确定这些化合物的结构。其次参考clsi推荐的微量肉汤稀释法，进行单体化合物和抗菌药物的最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration，mic)的测定。结果显示，8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚和8-异戊烯基山奈酚对耐甲氧西林葡萄球菌具有抗菌作用，mic分别为32μg/ml和16μg/ml。以上结果充分证实，赤瓟子乙醇提取物中对耐甲氧西林葡萄球菌起抑制作用的活性成分为8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚和8-异戊烯基山奈酚，为耐甲氧西林葡萄球菌感染的临床治疗、赤瓟子活性成分8,2′-二异戊烯基槲皮素-3-甲醚、8-异戊烯基山奈酚开发利用提供了更好的科学依据。

技术特征：

1.一种黄酮类化合物，其特征在于，所述黄酮类化合物具有如下结构式：

2.权利要求1所述的黄酮类化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括：以乙醇为溶剂，对粉碎后的赤瓟子进行超声提取，过滤，浓缩，所得粗提物采用硅胶色谱柱进行梯度洗脱，再经高效液相色谱柱进行分离。

3.根据权利要求2所述的黄酮类化合物的制备方法，其特征在于，

4.根据权利要求2所述的黄酮类化合物的制备方法，其特征在于，

5.权利要求1所述的黄酮类化合物在制备抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物中的应用。

6.根据权利要求5所述的应用，其特征在于，所述抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌药物是以所述黄酮类化合物或其盐为活性成分，加入药学上可接受的辅料制备而成的药剂。

技术总结
本发明实施例公开了一种黄酮类化合物及其制备方法与应用。所述黄酮类化合物具有如下结构式：本发明从赤瓟子提取物中分离得到的8,2′‑二异戊烯基槲皮素‑3‑甲醚和8‑异戊烯基山奈酚对耐甲氧西林葡萄球菌抗菌具有较好的抑制作用，为耐甲氧西林葡萄球菌感染的临床治疗、赤瓟子活性成分8,2′‑二异戊烯基槲皮素‑3‑甲醚、8‑异戊烯基山奈酚开发利用提供了更好的科学依据。

技术研发人员：乌仁图雅,其其日乐格,乌日娜,斯庆图娜拉,胡毕斯哈拉图
受保护的技术使用者：鄂尔多斯市蒙医医院（鄂尔多斯市蒙医研究所）
技术研发日：
技术公布日：2024/11/11