一种色甘酸钠及其制备方法与流程

本发明属于医药，涉及一种色甘酸钠及其制备方法。

背景技术：

1、色甘酸钠，是一种有机化合物，化学式为c23h14na2o11，主要用作抗过敏药，对速发型过敏反应有着良好的预防与治疗作用。其作用机制是能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，从而抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放，进而阻抑过敏反应介质对组织的不良作用。其抑制过敏反应介质释放的作用，可能是通过抑制细胞内环磷酰苷磷酸二酯酶，致使细胞内环磷酰苷（camp）的浓度增加，阻止钙离子转运入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞膜，阻止过敏反应介质的释放。用于预防过敏哮喘的发作，改善主观症状，增加患者对运动的耐受能力，对于依赖皮质激素的患者，服用本品后可使之减量或完全停用。慢性难治性哮喘的儿童应用本品者大都部分或完全缓解。与异丙肾上腺素合用，较单用时有效率明显增高。但本品起效较慢，须连用数天后才能见效。如已发病，用药多无效。临床研究尚发现，色甘酸钠不仅对变态反应因素起主要作用的过敏性哮喘有效，对变态反应作用不明显的慢性哮喘也有效。用于过敏性鼻炎和季节性花粉症，能迅速控制症状。软膏外用于慢性过敏性湿疹及某些皮肤瘙痒症也见显著疗效。2%～4%滴眼液适用于花粉症、结膜炎和春季角膜结膜炎。临床上色甘酸钠滴眼液使用广泛。色甘酸钠光稳定性较差，遇光易变色，质量稳定性较差。

2、本发明人在长期对色甘酸钠的大量研究过程中意外的获得了一种新的色甘酸钠化合物及其制备方法，通过该方法制备的色甘酸钠化合物具有极高的质量稳定性，并且降低了引湿性，提高了溶解性，明显优于现有技术。

技术实现思路

1、本发明的目的在于，提供一种色甘酸钠及其制备方法，该化合物具有较好的稳定性及溶解性、较低的吸湿性，方便药物制剂的制备，提高了用药的安全性。

2、本发明提供的技术方案是：色甘酸钠化合物为：色甘酸钠三水合物，其分子式为：c23h14na2o11·3h2o。

3、所述的色甘酸钠化合物为晶体，采用x- 射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰如附图1所示。

4、所述的色甘酸钠化合物的制备方法：包括如下步骤：

5、（1）将纯化水、甲醇、色甘酸钠依次加入反应锅中，开启搅拌，加热至40～46℃，保持25～30分钟；其中色甘酸钠、纯化水、甲醇用量重量比为：色甘酸钠：水：甲醇=1：20：5；

6、（2）降温至22～26℃，保持100～120转/分的搅拌速度，边搅拌边缓慢加入重量为步骤（1）中纯化水重量7倍的乙醇和三氯甲烷的混合溶液；乙醇和三氯甲烷的混合溶液用量重量比为：乙醇：三氯甲烷=6:1；

7、（3）将步骤（2）的物料过滤至结晶釜，以2～2.4℃/min降温至2～4℃，过滤，得滤饼，滤饼用3倍重量的乙醇冲洗2次；

8、（4）将步骤（3）所得滤饼置于干燥箱中，60～66℃，干燥7小时后将滤饼粉碎，过40-60目筛后摊平至厚度不超过4mm，置于30～38℃，湿度70～75%的恒温恒湿箱中30～35小时后取出，在真空条件下干燥，干燥起始温度为25℃，以每小时调高5℃调至65℃，在65℃干燥至恒重，得色甘酸钠化合物。

9、需要说明的是色甘酸钠、甲醇、乙醇、三氯甲烷和水的比例，反应温度、降温速度、过筛的目数、摊平的厚度、恒温恒湿的温湿度、时间、升温的速度对得到本发明色甘酸钠化合物至关重要，根据申请人的大量试验，改变本申请的相关参数，不能得到本发明所述的色甘酸钠化合物。

10、所用色甘酸钠可以根据公知技术合成，也可购买市售品。

技术特征：

1.一种色甘酸钠，其特征在于，所述色甘酸钠为：色甘酸钠三水合物，其分子式为c23h14na2o11·3h2o。

2.如权利要求1所述的色甘酸钠，其特征在于，所述的色甘酸钠为晶体，采用x- 射线粉末衍射测定，其图谱中特征峰如附图1所示。

3.权利要求1或2所述的色甘酸钠的制备方法，包括如下步骤：

技术总结
本发明涉及一种色甘酸钠及其制备方法，所述的色甘酸钠为色甘酸钠三水合物，分子式为C23H14Na2O11·3H2O。本发明制备的色甘酸钠溶解性好，引湿性低，同时稳定性好，制备工艺简单，跟现有技术相比具有明显的优势。

技术研发人员：李剑,贺静,余刚
受保护的技术使用者：武汉五景药业有限公司
技术研发日：
技术公布日：2025/1/2