一种药用辅料可压性糊精及其制备方法与流程

本发明涉及药用辅料技术，具体涉及一种药用辅料可压性糊精及其制备方法。

背景技术：

1、目前常见的药品剂型包括注射剂、片剂、胶囊剂、口服液体剂型、颗粒剂、软膏剂等。其中，片剂的制备是将药物与辅料混合后，将其填充于一定形状的模孔内，经加压而制成片状的过程。根据制粒方法和对物料处理方法不同分可为湿法制粒压片、直接压片和空白颗粒压片。为了能顺利地压出合格的片剂，原料一般都需要经过预处理或加工，使其具有良好的流动性和可压性。

2、对于工艺的选择可能因为填充剂(如淀粉、蔗糖、糊精)等辅料流动性及可压性比较差，导致混和物料难以混合均匀，辅料性质差难以满足粉末直压的工艺要求。因此，在固体制剂研发过程中制剂的工艺选择上，国内大多数制剂研发人员依旧倾向于湿法制粒压片。如公告号为cn103356493a的中国发明专利所公开的苯磺酸氨氯地平片的制备方法，其采用湿法制粒压片，将苯磺酸氨氯地平、微晶纤维素、交聚维酮混合均匀后用5％的淀粉浆制软材，过筛制粒，烘干，然后筛整粒得颗粒i；另将淀粉、糊精分别混合均匀后用5％的淀粉浆制软材，过筛制粒，烘干；然后筛整粒得颗粒ii。取颗粒i与颗粒ii混合，加硬脂酸镁，混合均匀；压片后即得片状药剂。又如公告号为cn109125281a的中国发明专利所公开的醋酸地塞米松口腔贴片的制备方法，先将api配制成溶液，与糊精、卡波姆共同配制成石颗粒，然后再经烘干、整粒制得载药颗粒，最后再将载药颗粒、预制的卡波姆颗粒和硬脂酸镁混合后压片，制得药物片剂。但是此类湿法制粒压片的工艺流程较为复杂，需多次进行原料的混合、制软材、制粒等操作。

3、直压工艺是将辅料和活性医药物成分(api)混合后，即可直接压片，工艺简单，但是对于辅料的流动性、可压性等性能要求较高。与湿法制粒相比，直压工艺避免了api与湿热的接触，提高了药物的稳定性；直压工艺在一定程度上，可以提高片剂的崩解与溶出，特别是对于难溶性药物，药物只有快速的溶出，提高体内暴露量才能发挥作用。

4、糊精是常用的药剂辅料，在处方中通常作为填充剂、稀释剂及辅助粘合剂使用。糊精的常规制备方法是向粉末状淀粉中加酸，使淀粉发生水解反应，过筛后即可成品糊精粉末。目前的药用糊精多为此类粉末糊精，而粉末糊精在片剂制生产中具有可压性、成型剂较差的特点，药片硬度、脆碎度无法满足直接压片工艺的质量标准要求，尤其是无法满足小剂量片剂制剂要求，存在一定的弊端，因此应用于片剂药物时通常采用的是上述湿法制粒压片工艺。

5、基于此，本申请旨在研发一种药用辅料可压性糊精及其制备方法，以使可压性糊精能够直接应用于直压工艺来制备片剂药物。

技术实现思路

1、本发明针对现有技术中所存在的上述问题提供了一种药用辅料可压性糊精及其制备方法。

2、本发明解决上述技术问题的技术方案如下：

3、一方面，本发明提供一种药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

4、s1、酸化水解：以淀粉为原料，向淀粉中加入酸进行酸化水解；该过程中，按照目标产物可压性糊精的具体应用和粘度要求，可通过控制加酸的量及水解温度和时间控制所得产品的粘度；

5、s2、过筛去除杂质，得糊精粉料；

6、s3、取去步骤s2所得糊精粉料加水配制成液体a，并保温备用；

7、s4、沸腾制粒：将步骤s2所得糊精粉料和步骤s3所得液体a分别送入沸腾制粒机中，进行沸腾制粒，即得可压性糊精。

8、进一步的，步骤s1中的淀粉为玉米淀粉、马铃薯淀粉或木薯淀粉。步骤s1中的酸为盐酸或硝酸，优选32％的盐酸或68％的硝酸。

9、进一步的，步骤s3中，液体a的质量浓度为15-30％，保温温度在60-90℃。

10、进一步的，步骤s4中沸腾制粒中，糊精粉料经进料口按照预设进料速度进入沸腾制粒机内，液体a进入沸腾制粒机并经喷枪喷出与粉状物料接触，形成可压性糊精颗粒。

11、更进一步的，步骤s4沸腾制粒机中，喷枪压力0.1-0.4mpa,雾化压力0.08-0.2mpa；控制糊精粉料进料的蠕动泵转速在80-180rpm。液体a喷入速度应依据塔内造粒实际情况而定，避免因喷液速度过快、物料温度过低导致的塌床结块现象。

12、更进一步的，步骤s4中，沸腾制粒机具有位于其底部的进风机构和位于其顶部的排风机构，其中，进风温度80-120℃，排风频率15-30hz。

13、另一方面，本发明提供一种药用辅料可压性糊精，其特征在于，为直压性糊精，其由如上所述的制备方法制得，粒径在20～80目之间。

14、本发明的有益效果是：本发明创造性的将酸化水解得到的糊精粉料利用沸腾制粒设备进行制粒，且沸腾制粒过程中以利用糊精粉料制成的水溶液及糊精粉料作为沸腾制粒的原料，无需其他额外黏合剂，所制备的可压性糊精的可压性和流动性良好，能够达到直压工艺的要求，实现了所制备的糊精应用于直压工艺来制备片剂药物得以可行。利用本发明制得的可压性糊精作为药用辅料具有可直压性，结合直压工艺来制备药物片剂能够大大缩短药剂的制备工艺流程，提高了生产效率。

技术特征：

1.一种药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

2.根据权利要求1所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s1中的淀粉为玉米淀粉、马铃薯淀粉或木薯淀粉。

3.根据权利要求1所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s1中的酸为盐酸或硝酸。

4.根据权利要求1所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s3中液体a的质量浓度为15-30％。

5.根据权利要求1所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s4中沸腾制粒中，糊精粉料经进料口按照预设进料速度经进料口进入沸腾制粒机内，液体a进入沸腾制粒机并经喷枪喷出与粉状物料接触，形成可压性糊精颗粒。

6.根据权利要求5所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s4沸腾制粒机中，喷枪压力0.1-0.4mpa,雾化压力0.08-0.2mpa。

7.根据权利要求5所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s4沸腾制粒机中，控制糊精粉料进料的蠕动泵转速在80-180rpm。

8.根据权利要求5所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s4中，沸腾制粒机具有位于其底部的进风机构和位于其顶部的排风机构，其中，进风温度80-120℃，排风频率15-30hz。

9.根据权利要求1所述的药用辅料可压性糊精的制备方法，其特征在于，步骤s3的保温温度在60-90℃。

10.一种药用辅料可压性糊精，其特征在于，为直压性糊精，其由权利要求1-9任一项所述的制备方法制得。

技术总结
本发明提供一种药用辅料可压性糊精及其制备方法，涉及药用辅料领域，步骤为S1、酸化水解：以淀粉为原料，向淀粉中加入酸进行酸化水解；该过程中，按照目标产物可压性糊精的具体应用和粘度要求，可通过控制加酸的量及水解温度和时间控制所得产品的粘度；S2、过筛去杂；S3、加水配制成液体A；S4、沸腾制粒：将步骤S2所得糊精粉料和步骤S3所得液体A分别送入沸腾制粒机中，进行沸腾制粒，即得可压性糊精；本发明所制备的可压性糊精的可压性和流动性良好，能够达到直压工艺的要求，实现了所制备的糊精应用于直压工艺来制备片剂药物得以可行，结合直压工艺来制备药物片剂能够大大缩短药剂的制备工艺流程，提高生产效率。

技术研发人员：孔亚洲,明霞,张艳,郑丽丽,岳云霞,郭振婷,郭维,张芳
受保护的技术使用者：曲阜市天利药用辅料有限公司
技术研发日：
技术公布日：2024/12/17