专利名称:救必应酸衍生物、合成方法及其在制备防治心血管疾病的药物中的应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种从天然中药中获得的救必应酸的衍生物制备方法，确切的说是一种以中药提取化学成分救必应酸为先导化合物，制备19 a -琥珀酰基-救必应酸、3 3，19 a背景技术：
救必应酸是从中药救必应(Ilicis routundae cortex)中经提取、纯化、分离、碱降解而获得的一种五环三萜类化合物。我们的研究已经证明了救必应酸具有预防和治疗心脑血管疾病的药理活性(专利公开号CN101856357A)，同时具有降血脂等药理作用(专利 公开号CN101849950A)。但是救必应酸在水中溶解度较小，生物利用度不高，因此将救必应酸转化成一种具有较强的生物利用度的化合物，具有很大的开发价值。所以我们以救必应酸为先导化合物，以琥珀酸酐为原料，在碱性介质中合成制备了救必应酸衍生物，衍生物再用碱溶液反应生成19 a -琥珀酰基-救必应酸的盐及3 P，19 a对救必应酸琥珀酰基盐的衍生物药效学研究表明，其具有改善心肌缺血；减轻心肌损伤程度，减小心肌梗塞面积；降低血液粘度，改善血液流变性，抗心律失常和增强耐缺氧能力等作用，并具有降低血清胆固醇和调血脂作用。已有文献报道了一些五环三萜类化合物，如熊果酸、齐墩果酸等也具有降血脂及抗心血管疾病活性(中国医院药学杂志，2009年，6期，2031-2033 ；中国野生植物资源，7-10)，本发明的目的在于对救必应酸化合物进行结构改造，制备救必应酸琥珀酰基盐衍生物，以期寻找具有防治心血管疾病及降血脂作用五环三萜类衍生物。
在本发明完成之前，还没有文献报道救必应酸的盐衍生物具有防治心血管疾病及降血脂作用的报道，也未发现救必应酸盐衍生物在制备防治心血管疾病及降血脂作用药物应用的报道。
发明内容
本发明在于提供一种以救必应酸为先导化合物，以琥珀酸酐为原料在碱性介质中合成制备救必应酸衍生物，可以生成19 a -琥珀酰基-救必应酸及3 P，19 a本发明的目的是通过以下技术方案得以实现
—种具有防治心血管疾病及调血脂作用的救必应酸衍生物，其结构式如下[0008]
权利要求
1.一种救必应酸衍生物，其结构特征为
2.根据权利要求
i所述的救必应酸衍生物在制备心肌缺血、心律失常、冠心病、心绞痛、心肌梗塞及调血脂的药物中的应用。
专利摘要
本发明公开了一种由救必应酸为先导化合物，以琥珀酸酐为原料，在碱性介质中合成制备了琥珀酸基救必应酸衍生物及相应的药学上可以接受的盐。该衍生物与救必应酸母核相比，明显的增加了溶解度，提高了药物溶出度，该衍生物具有明显的增加冠脉血流量、降血脂作用，因此，该衍生物具有防治心血管疾病和调血脂的药物方面的新用途。
文档编号A61P9/06GKCN102140126 B发布类型授权 专利申请号CN 201110030007
公开日2012年9月26日 申请日期2011年1月28日
发明者南敏伦, 王莲萍, 赫玉芳, 赵全成, 赵昱玮, 陈声武 申请人:赵全成导出引文BiBTeX, EndNote, RefMan专利引用 (2), 非专利引用 (2),