3-酰腙二苯脲衍生物及其制备方法和应用
【技术领域】
[0001] 本发明属于农药领域，技术方案涉及一组3-酰腙二苯脲衍生物，具体涉及3-酰腙 二苯脲衍生物及其制备方法和其农用杀虫剂应用。
【背景技术】
[0002] 酰腙类化合物和脲类化合物往往具有高的生物活性，已经有多种该类化合物作为 农药被广泛应用，例如氰氟虫腙、氟铃脲、灭幼脲等。氰氟虫腙、氟铃脲、灭幼脲等已经成为 农业植物保护的常用环保型、高选择性激素类杀虫剂农药品种，但由于它们杀虫作用缓慢， 加上近年来该类杀虫剂的过度使用，多数害虫对这些常规药剂多数已经产生了严重的抗药 性，导致氰氟虫腙、氟铃脲、灭幼脲等农药品种的植物保护性价比下降严重，农业虫害大面 积发生、农业丰收大幅度下降的现象时有发生。
[0003] 因此，需要不断开发研究并提供新的环境友好、高选择性农药品种杀虫剂农药。根 据药学分子生物活性原理，我们设计合成了系列3-酰腙二苯脲衍生物，并测定了其杀虫活 性。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一组3-酰腙二苯脲衍生物； 本发明提供一组3-酰腙二苯脲衍生物，结构式如式I所示：
【主权项】
1. 一组3-醜踪二苯脈衍生物，结构式如式I所示：
式中；R基团选自苯基衍生物。
2. 根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述R选自W下基团：
〇
3. 根据权利要求1所述的衍生物，其特征在于：所述衍生物选自下面中的一种：
〇
4. 一种制备权利要求1-3任一项所述衍生物的方法，其特征在于：其制备过程如下：
5. 根据权利要求4所述的方法，其特征在于；所述方法包括W下步骤： (1)甲苯为溶剂，向其中加入间氨基苯甲酸己醋，〇±5°C条件下滴加用甲苯稀释的取代
苯基异氯酸醋R-NCO,缓慢升温至25 ± 5°C，揽拌反应3?化后，加热回流反应1?化，冷却 至25 ± 5 C，抽滤得固体物质，干燥，制得目标物A ; (2) 氯仿为溶剂，向其中加入取代胺R-NH2,0±5°C条件下滴加用氯仿稀释的3-己氧 撰基苯基异氯酸醋，缓慢升温至25 + 5C，揽拌反应3?化，加热回流反应1?化，冷却至 25 ± 5 C，抽滤得固体物质，干燥，制得目标物A ; (3) 己醇为溶剂，向其中加入化合物A、80%水合脱，加热回流反应化，冷却，析出固体 物质，过滤、水洗、干燥得白色固体目标物B ; (4) W甲醇和正己焼为溶剂，W强酸为催化剂，2-(4-氯基）予基-1-(3-立氣甲基）苯 基丽与化合物B，加热回流反应制得目标物式I。
6. 根据权利要求5所述的方法，其特征在于：所述R-NC0与3-氨基苯甲酸己醋摩尔比 为1:1 ;所述R-NH2与3-己氧撰基苯基异氯酸醋摩尔比为1:1 ;畑2畑2.&0、A、2-(4-氯基） 予基-1- (3- H氣甲基）苯基丽摩尔比为1:1:1 ; 具体的，所述R选自下面与化合物编号相对应的任意一种：
〇
7. 含权利要求1-4任一项所述衍生物的制剂，由衍生物和农药辅料组成，其中衍生物 的重量含量为0. 1 %?99. 9 %。
8. 权利要求1-4任一项所述衍生物或权利要求7所述制剂在制备防治农业害虫的农药 中的应用。
【专利摘要】本发明涉及一种具有结构的3-酰腙二苯脲衍生物，其中R基团选自苯基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
【IPC分类】A01N47-30, C07C275-42, A01P7-04, C07C273-18
【公开号】CN104592059
【申请号】CN201510007361
【发明人】孙家隆, 张吉洲
【申请人】青岛农业大学
【公开日】2015年5月6日
【申请日】2015年1月7日