一种喹那普利的生产方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及药物制备的领域，尤其是一种喹那普利的生产方法。
【背景技术】
[0002]喹那普利为无疏基、长效、口服血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。口服后在肝脏水解成具有活性的二酸型化合物，即喹那普利拉，可抑制ACE，阻止血管紧张素I转换为血管紧张素II，从而使血管紧张素II所介导的血管收缩作用明显减弱，降低动脉的血管阻力；同时还抑制醛固酮的合成，减少醛固酮所产生的水和钠的潴留，使血压进一步下降。因而是一种安全、高效的降压药物。由于目前在于生产喹那普利过程中，制备方法复杂，生产成本闻。
【发明内容】
[0003]本发明要解决的技术问题是:为了克服上述中存在的问题，提供了一种喹那普利的生产方法。
[0004]本发明解决其技术问题所采用的技术方案是:一种喹那普利的生产方法，其特征是具体步骤如下:将化合物(I)和化合物(II )缩合，得到化合物(III)，(III)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(IV)，(IV)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)，(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利，喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐，将此有光泽的固体溶于60°C的乙腈，得到的产物在50°C于真空下干燥16h，得喹那普利。
[0005]本发明的有益效果是:所述的一种喹那普利的生产方法，其制备过程简单，能够实现批量化生产。
【具体实施方式】
[0006]现在结合本发明作进一步详细的说明。
[0007]本发明的一种喹那普利的生产方法，其特征是具体步骤如下:将化合物(I)和化合物(II )缩合，得到化合物(III)，( III)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(IV )，( IV )经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)，(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利，喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐，将此有光泽的固体溶于60°C的乙腈，得到的产物在50°C于真空下干燥16h，得喹那普利。
[0008]以上述依据本发明的理想实施例为启示，通过上述的说明内容，相关工作人员完全可以在不偏离本项发明技术思想的范围内，进行多样的变更以及修改。本项发明的技术性范围并不局限于说明书上的内容，必须要根据权利要求范围来确定其技术性范围。
【主权项】
1.一种喹那普利的生产方法，其特征是具体步骤如下:将化合物(I)和化合物(II)缩合，得到化合物(III)，( III)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(IV )，( IV )经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)，(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利，喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐，将此有光泽的固体溶于60°C的乙腈，得到的产物在50°C于真空下干燥16h，得喹那普利。
【专利摘要】本发明涉及一种喹那普利的生产方法，其特征是具体步骤如下：将化合物(I)和化合物(Ⅱ)缩合，得到化合物(Ⅲ)，(Ⅲ)经三氟乙酸酸陛水解，得化合物(Ⅳ)，(Ⅳ)经拆分，得其光学异构体后，再和四氢-3-异喹唑啉羧酸苄酯缩合，得化合物(V)，(V)氢化脱去苄基，即得喹那普利，喹那普利溶于含气体氯化氢的冰乙酸中，搅拌2h20min，然后用二甲苯稀释，过滤得复盐，将此有光泽的固体溶于60℃的乙腈，得到的产物在50℃于真空下干燥16h，得喹那普利。所述的一种喹那普利的生产方法，其制备过程简单，能够实现批量化生产。
【IPC分类】C07K5-062
【公开号】CN104744562
【申请号】CN201310726795
【发明人】李磊
【申请人】李磊
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月26日