一种α-吡喃酮混源萜及其制备方法和应用
【技术领域】：
[0001] 本发明属于天然产物领域，具体涉及一种新颖结构α-吡喃酮混源萜类化合物 asperochrone A及其制备方法和应用。
【背景技术】：
[0002] 天然产物一直都是药物研发的重要源泉。目前，从极端环境微生物天然产物中获 得新颖骨架的活性次生代谢产物已逐渐成为天然药物研宄的重要方向。
【发明内容】
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[0003] 本发明公开了一种从曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702中分离得到的新颖骨 架的a - R比喃酮混源猫类化合物asperochrone A。
[0004] 本发明的化合物asperochrone A，其结构式如式（I )所示：
[0005]
【主权项】
1. 化合物asperochrone A，其结构式如式（I )所示：
2. -种制备权利要求1所述的化合物asperochrone A的方法，其特征在于，所述的化 合物asperochrone A是从曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702的发酵培养物中制备分离 得到的。
3. 根据权利要求2所述的方法，其特征在于，所述的制备化合物asperochrone A的方 法，具体步骤如下： a) 、制备曲霉（Aspergillus sp.)SCSI0 05702的发酵培养物，将该发酵培养物的发酵 液和菌丝体分离开，发酵液经乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层经蒸馏浓缩后得到浸膏A ;菌丝体 破碎后用丙酮浸提，浸取液回收丙酮后剩余的水混合液再用乙酸乙酯萃取，乙酸乙酯层经 蒸馏浓缩后得到浸膏B ; b) 、将浸膏A和浸膏B合并的粗提物经中压正相液相色谱，用二氯甲烷/甲醇作为洗脱 剂，从体积比100 :〇~〇 :1〇〇进行梯度洗脱，收集二氯甲烷/甲醇体积比97 :3梯度洗脱下 来的馏分，继续过葡聚糖凝胶Sephadex LH-20,以二氯甲烷/甲醇体积比1:1作为流动相洗 脱，收集馏分再经纯化后得到化合物asperochrone A。
4. 根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述的步骤a)的制备曲霉（Aspergillus sp.)SCSI0 05702的发酵培养物是将活化的曲霉（Aspergillus sp.)SCSI0 05702接入种 子培养基中，25°C，180rpm，培养72h制得种子液，将种子液以5%的接种量接入到发酵培养 基中，25°C，静态培养70天制得发酵培养物，所述的种子培养基和发酵培养基的配方为每 升培养基中含有：可溶性淀粉l〇g，蛋白胨lg，粗海盐20g，余量为水，pH 7. 5。
5. 曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702在制备权利要求1所述的化合物 asperochrone A 中的应用。
6. 权利要求1所述的化合物asperochrone A或其药用盐在制备抗流感病毒药物中的 应用。
7. -种抗流感病毒药物，其特征在于，包括有效量的作为活性成份的权利要求1所述 的化合物asperochrone A，或其药用盐，和药学上可以接受的载体。
8. 曲霉（Aspergillus sp.) SCSIO 05702,其保藏编号为：CGMCC No. 10279。
【专利摘要】本发明公开了一种α-吡喃酮混源萜及其制备方法和应用。本发明在对南极土壤来源曲霉(Aspergillus sp.)SCSIO 05702的次生代谢产物的研究过程中，分离获得一个新颖骨架的α-吡喃酮混源萜类化合物asperochrone A，其结构式如式(Ⅰ)所示，该化合物具有罕见的类四环素的多环系结构，且具有很强的抗流感病毒活性，且在有效剂量下，对正常细胞未发现有细胞毒性。因此是开发成为结构新颖、活性高效的抗流感病毒药物的理想侯选化合物。CGMCC No.1027920150106
【IPC分类】A61K31-35, C07D493-04, C12R1-66, C12P17-18, A61P31-16, C12N1-14
【公开号】CN104860959
【申请号】CN201510244085
【发明人】王俊锋, 贺卫军, 田新朋, 刘永宏
【申请人】中国科学院南海海洋研究所
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2015年5月13日