作为催产素激动剂的肽的制作方法
【专利说明】作为催产素激动剂的肽
[0001] 本发明涉及式I的化合物
【主权项】
1. 式I的化合物 其Ψ
R1是羟基或氨基； R2是仲丁基或异丁基； R3是低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH 2)2C(O) -NH2, -(CH2) 3-順2或-CH 2_五元芳 族杂环基团； R4是氢或低级烷基； R5是氢或低级烷基；或 R4和R5可以与它们连接的N和C原子一起形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地被羟基 或卤素取代，哌啶环或氮杂环丁烷环； R6是氢，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)OH, -(CH2)2C(O)NH2，任选 地被氨基或羟基取代的苄基，-CH2-五元芳族杂环基团，吲哚基，-CH2-环烷基，环烷 基，-(CH 2) 2-S-低级烷基或是-(CH2) ^-NH2; R6'是氢或低级烷基；或 R6和R6' 一起是环烷基； X 是-C (0)-CHR-NR' -C (0)-; R/R'彼此独立地是氢或低级烷基； m是2 ; 〇是〇或1 ; 或其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。
2. 根据权利要求1所述的式I的化合物，其中R2是仲丁基。
3. 根据权利要求1所述的式I的化合物，其中所述五元杂环是咪唑环。
4. 根据权利要求1所述的式I的化合物，其中〇是0。
5. 根据权利要求1所述的式I的化合物，其中所述化合物是
6. -种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-5任一项所述的化合物和药 用载体和/或辅剂。
7. -种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求1-5任一项所述的化合物和药 用载体和/或辅剂，所述药物组合物用于治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障 碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和 用于治疗普拉德-威利综合征。
8. 根据权利要求1-5任一项所述的化合物，所述化合物用作治疗活性物质。
9. 根据权利要求1-5任一项所述的化合物，所述化合物在以下疾病的治疗中用作治疗 活性物质：孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精 神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和普拉德-威利综合征。
10. 根据权利要求1-5任一项所述的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗 和/或预防性治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑 郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和用于治疗普拉德-威利综 合征。
11. 如上文所述的本发明。
【专利摘要】本发明涉及式(I)的化合物，其中，R1是羟基或氨基；R2是仲丁基或异丁基；R3是低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)-NH2，-(CH2)3-NH2或-CH2-五元芳族杂环基团；R4是氢或低级烷基；R5是氢或低级烷基；或R4和R5可以与它们连接的N和C原子一起形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地被羟基或卤素取代，哌啶环或氮杂环丁烷环；R6是氢，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)OH，-(CH2)2C(O)NH2，任选地被氨基或羟基取代的苄基，-CH2-五元芳族杂环基团，吲哚基，-CH2-环烷基，环烷基，-(CH2)2-S-低级烷基或是-(CH2)1-4-NH2；R6’是氢或低级烷基；或R6和R6’一起为环烷基；X是-C(O)-CHR-NR’-C(O)-；R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；m是2；O是0或1；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。已经发现，本发明化合物是催产素受体激动剂，用于治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和用于治疗普拉德-威利综合征。
【IPC分类】C07K7-16
【公开号】CN104870466
【申请号】CN201380066617
【发明人】卡泰丽娜·比桑茨, 康拉德·辈莱切, 克里斯托夫·格伦德绍博
【申请人】霍夫曼-拉罗奇有限公司
【公开日】2015年8月26日
【申请日】2013年12月17日
【公告号】CA2895150A1, WO2014095773A1