一种治疗糖尿病的药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及医药领域，具体的说，本发明涉及一种治疗糖尿病的药物组合物。
【背景技术】
[0002] 在"全国糖尿病流行病学调查(2007-2008)"显示，在我国20岁以上的人群中，糖尿 病男女性的患病率分别达10.6%和8.8 %，总体糖尿病患病率为9.7%，由此，推算出全国糖 尿病总患病人数约为9200万人。而更为严重的是，该调查中显示，糖尿病前期的患病率已高 达15.5%，推算出全国糖尿病前期的患病人数约1.48亿人。通过与以往的数据相比，中年人 群患糖尿病的人数增加得更为明显，25~34岁的人群糖尿病的患病率增加了 8倍。然而针对 这一问题，临床上仍然缺乏有效的药物和治疗方法。
【发明内容】
[0003] 本发明的目的在于提供一种治疗糖尿病的药物组合物。
[0004] 为了实现本发明的目的，本发明提供一种治疗糖尿病的化合物，该化合物具有下 列结构：
[0006]本发明还提供一种治疗糖尿病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合 物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：
[0008] 优选地，所述药学上可接受的载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫 正剂。
[0009] 优选地，所述稀释剂为糖衍生物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。
[0010] 优选地，所述稀释剂为乳糖。
[0011 ]优选地，所述药物组合物为散剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。
[0012]本发明还提供化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途，该化合物具有下列结 构：
[0014] 本文所用的术语"药学上可接受的"指不消除本文所述的化合物的生物学活性或 性质的物质，如载体或稀释剂。这类物质被施用于个体不导致不希望的生物学作用或者不 以有害方式与包含它的组合物中的任何组分相互作用。
[0015] 如本文所用的术语"药学上可接受的载体"包括任何和所有的溶剂、分散介质、包 衣材料、表面活性剂、抗氧化剂、防腐剂(例如抗菌剂、抗真菌剂）、等渗剂、吸收延迟剂、盐、 防腐剂、药物稳定剂、粘合剂、赋形剂、崩解剂、润滑剂、甜味剂、矫味剂、染料等和其组合，这 是本领域技术人员所熟知的（例如参见Remington ' s Pharmaceutical Sciences, 18th Ed .Mack Printing Company，1990，pp · 1289-1329)。除了与活性成分不相容的载体外，在治 疗或药物组合物中考虑使用任何常规载体。
[0016] 本发明的化合物对于糖尿病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合 物。
【具体实施方式】
[0017]以下通过【具体实施方式】的描述对本发明作进一步说明，但这并非是对本发明的限 制，本领域技术人员根据本发明的基本思想，可以做出各种修改或改进，但是只要不脱离本 发明的基本思想，均在本发明的范围之内。
[0018] 实验例
[0019] 目标化合物的结构式为：
[0021 ] 2型糖尿病大鼠模型建立
[0022] SPF级SD雄性大鼠，体重（140±10)g，饲养环境温度为20-25°C，相对湿度50%-60%，12/12h昼夜规律喂养。常规饲养1周，然后随机分出正常组，正常组10只动物，给予普 通饲料，其他动物予以高脂饲料。高脂饲料购自北京华阜康生物科技股份有限公司，SCXK (京)2009-0004，由猪油、蛋黄粉、蔗糖、基础维持饲料等组成。
[0023]缓冲溶液配制:配制pH 4.4-4.6的柠檬酸-柠檬酸钠缓冲溶液，约每100ml缓冲溶 液中含有1. 〇7g朽1檬酸与1.44g梓檬酸钠，4°C保存备用；
[0024] 1 %链脲佐菌素（STZ)配制：使用上述缓冲溶液，按1 g STZ溶于100ml缓冲溶液配 制，现用现配，避光，低温操作；
[0025] STZ预试:高脂喂养期间，用STZ剂量25mg/kg、30mg/kg、35mg/kg、40mg/kg进行预造 模，确定成模的最优剂量为30mg/kg;
[0026] 注射STZ:高脂喂养8周，禁食12小时后，高脂组大鼠按STZ30mg/kg予以腹腔注射，6 小时后，补充5%的葡萄糖水12小时，其后换以普通水；
[0027] 血糖检测：一周后，采用雅培血糖仪和配套血糖试纸，对隔夜禁食10小时的高脂组 大鼠空腹血糖值进行检测，若血糖值2 11. lmmol/L即造模成功；
[0028] 补打SZT:对空腹血糖未达到11. lmmol/L的大鼠进行补打STZ，一周后，若血糖值2 11. lmmol/L，则成模入组，仍未达到者，舍弃。
[0029] 根据空腹血糖值和体重对成模大鼠进行随机分组，分为三组，每组10只，体重均无 统计学差异(P>〇.05):正常组、模型组、给药组。各组给药量如下：正常组与模型组，给予生 理盐水灌胃lmL/100g体重;给药组，0.005g的目标化合物加1000mL生理盐水配制成混悬液， 给予灌胃lmL/100g体重。1次/日，连续给药4周测得血糖值，结果见下表。
【主权项】
1. 一种治疗糖尿病的化合物，其特征在于，该化合物具有下列结构：2. -种治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物包含有效量的化合物 和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：3. 根据权利要求2所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于，所述药学上可接受的 载体为稀释剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂、稳定剂或矫正剂。4. 根据权利要求3所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为糖衍生 物、淀粉衍生物或纤维素衍生物。5. 根据权利要求4所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于，所述稀释剂为乳糖。6. 根据权利要求3所述的治疗糖尿病的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为散 剂、微粒剂、颗粒剂、胶囊剂或片剂。7. 化合物在制备治疗糖尿病的药物中的用途，其特征在于，该化合物具有下列结构：
【专利摘要】本发明涉及一种治疗糖尿病的药物组合物，所述药物组合物包含有效量的化合物和药学上可接受的载体，所述化合物具有下列结构：本发明的化合物对于糖尿病的效果显著，可以开发成临床上有效的新的药物组合物。
【IPC分类】C07D209/46, A61K31/4035, A61P3/10
【公开号】CN105503695
【申请号】CN201610028829
【发明人】许兰兰
【申请人】许兰兰
【公开日】2016年4月20日
【申请日】2016年1月16日