一种吡喹酮的制备方法

一种吡喹酮的制备方法
【专利说明】一种吡喹酮的制备方法
[0001]
技术领域
[0002]本发明涉及抗寄生虫病药物领域，具体涉及一种吡喹酮的制备方法。
【背景技术】
[0003]吡喹酮是光谱高效的抗寄生虫病首选药物，是一种被广泛应用的医药、农药、兽药中间体，现在又可以用于动物、家禽、宠物、水产品的养殖等寄生虫兵的预防和治疗药物。但是由于现有生产成本高、工艺复杂、收率低、污染大、操作相对危险、三废排放严重等因素的制约，价格相对昂贵。

【发明内容】

[0004]本发明所要解决的问题是克服现有技术的不足，提供一种新的吡喹酮制备方法，该种制备方法工艺相对简单、安全、对环境污染小。
[0005]为解决上述问题，本发明采用的技术方案是:一种吡喹酮的制备方法，包括以下步骤:
(1)将苯乙胺与氯乙酰氯反应制备得化合物A;
(2)将化合物A加入氢脱苄基溶液中反应得到化合物B；
(3)将化合物B溶于水后加活性炭脱色一次，然后再将脱色后的化合物B溶于有机溶剂中加活性炭脱色第二次；
(4)在碱性化合物环境下与环己甲酰氯环化反应得到吡喹酮粗品；
(5)将步骤(4)中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脱色，然后进行洗涤过滤重结晶得到精制吡喹酮。
[0006]优选的，在步骤(4)中采用的碱性化合物为氢氧化钠、碳酸钠或碳酸钾的一种。
[0007]优选的，在步骤(4)中反应所用环化试剂选自醋酸酐或氯化亚砜。优选的，在步骤(3 )中所用的有机溶剂为二氯甲烷、甲醇中的一种。
[0008]本发明的有益效果在于:该制备方法制备的吡喹酮，产品白度高，纯度高，且工艺简单安全，对环境污染小。
【具体实施方式】
[0009]下面对本发明做进一步描述:
一种吡喹酮的制备方法，包括以下步骤:
(1)将苯乙胺与氯乙酰氯反应制备得化合物A;
(2)将化合物A加入氢脱苄基溶液中反应得到化合物B；
(3)将化合物B溶于水后加活性炭脱色一次，然后再将脱色后的化合物B溶于有机溶剂中加活性炭脱色第二次； (4)在碱性化合物环境下与环己甲酰氯环化反应得到吡喹酮粗品；
(5)将步骤(4)中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脱色，然后进行洗涤过滤重结晶得到精制吡喹酮。
[0010]在步骤(4)中采用的碱性化合物为氢氧化钠、碳酸钠或碳酸钾的一种。
[0011]在步骤(4)中反应所用环化试剂选自醋酸酐或氯化亚砜。在步骤(3)中所用的有机溶剂为二氯甲烷、甲醇中的一种。
[0012]本发明的有益效果在于:该制备方法制备的吡喹酮，产品白度高，纯度高，且工艺简单安全，对环境污染小。
[0013]以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非是对本发明作其它形式的限制。任何熟悉本专业的技术人员可能利用上述揭示的技术内容加以变更或改型为等同变化的等效实施例。但是凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的构造及工作原理对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与改型，仍属于本发明技术方案的保护范围。
【主权项】
1.一种吡喹酮的制备方法，其特征在于: 包括以下步骤: (I)将苯乙胺与氯乙酰氯反应制备得化合物A; (2 )将化合物A加入氢脱苄基溶液中反应得到化合物B ； (3)将化合物B溶于水后加活性炭脱色一次，然后再将脱色后的化合物B溶于有机溶剂中加活性炭脱色第二次； (4)在碱性化合物环境下与环己甲酰氯环化反应得到吡喹酮粗品； (5)将步骤(4)中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脱色，然后进行洗涤过滤重结晶得到精制吡喹酮。2.根据权利要求1所述的一种吡喹酮的制备方法，其特征在于:在步骤(4)中采用的碱性化合物为氢氧化钠、碳酸钠或碳酸钾的一种。3.根据权利要求1所述的一种吡喹酮的制备方法，其特征在于:在步骤(4)中反应所用环化试剂选自醋酸酐或氯化亚砜。4.根据权利要求1所述的一种吡喹酮的制备方法，其特征在于:在步骤(3)中所用的有机溶剂为二氯甲烷、甲醇中的一种。
【专利摘要】本发明涉及抗寄生虫病药物领域，具体涉及一种吡喹酮的制备方法。一种吡喹酮的制备方法，包括以下步骤：（1）将苯乙胺与氯乙酰氯反应制备得化合物A；（2）将化合物A加入氢脱苄基溶液中反应得到化合物B；（3）将化合物B溶于水后加活性炭脱色一次，然后再将脱色后的化合物B溶于有机溶剂中加活性炭脱色第二次；（4）在碱性化合物环境下与环己甲酰氯环化反应得到吡喹酮粗品；（5）将步骤（4）中得到的吡喹酮粗品加入到活性炭中脱色，然后进行洗涤过滤重结晶得到精制吡喹酮。本发明的有益效果在于：该制备方法制备的吡喹酮，产品白度高，纯度高，且工艺简单安全，对环境污染小。
【IPC分类】C07D471/04
【公开号】CN105622606
【申请号】CN201610206758
【发明人】袁顺福, 袁郡, 俞志平, 范洪振
【申请人】宜兴市新宇化工有限公司
【公开日】2016年6月1日
【申请日】2016年4月6日