本发明涉及烷氧化苯并噁嗪化合物合成,尤其涉及一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物、合成方法及应用。
背景技术:
1、苯并噁嗪骨架广泛存在自然界中,具有广泛的生物活性,是药物和农药中必不可少的结构单元,临床上已被用作抗焦虑和抗惊厥药物、抗真菌剂和孕酮受体激动剂,自合成化学发展以来,苯并噁嗪衍生物的功能化和合成引起了有机化学家的极大兴趣,尽管研究人员已经报道了多种构建苯并噁嗪骨架的策略,但对烷氧化苯并噁嗪化合物的合成仍未见报道。
2、因此,如何获取烷氧化苯并噁嗪化合物,使得制备的烷氧化苯并噁嗪化合物具有较好的药理活性成为较为迫切的需求。
技术实现思路
1、本发明的目的在于提供一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物、合成方法及应用,以解决现有技术中存在的缺乏合成烷氧化苯并噁嗪化合物工艺的问题。
2、为实现上述目的,本发明提供了一种烷氧化苯并噁嗪化合物,结构如式(i)所示:
3、
4、其中,r为烷基,r1、r2、r3各自独立地为芳香基或卤素。
5、本发明还公开一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,应用于制备如前所述的烷氧化苯并噁嗪化合物,所述合成方法具体包括如下步骤:
6、s1:分别将醇类、乙烯基苯胺、电解质加入反应容器中,加入溶剂溶解;
7、s2:用碳棒作阳极,铂片作阴极,在恒电流以及预设温度条件下搅拌反应;
8、s3:反应完成后,用乙酸乙酯萃取混合物;
9、s4:萃取获得的有机层用无水硫酸钠干燥,减压旋干溶剂,并通过柱色谱纯化残余物,得到烷氧化苯并噁嗪化合物。
10、其中,醇类、乙烯基苯胺、电解质的用量比为0.9:0.3:0.09,其中,乙烯基苯胺以及电解质均以毫摩尔计,醇类以毫升计。
11、其中,所述醇类为甲醇、乙二醇、环丙基甲醇、异丙醇、冰片以及薄荷醇中的一种。
12、其中,所述溶剂为乙腈、乙腈与甲醇混合液、乙腈与水混合液中的至少一种。
13、其中,所述预设温度为40℃-80℃。
14、其中,所述搅拌反应的时间为1-3小时。
15、其中,所述电解质为四丁基六氟膦酸铵、四乙基六氟膦酸铵以及四丁基四氟硼酸铵,四丁基碘化铵中的至少一种。
16、其中,所述恒电流为10~20毫安。
17、如前所述的电化学合成的烷氧化苯并噁嗪化合物在制备抗肿瘤药物的应用。
18、本发明的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物、合成方法及应用,在温和的电化学条件下,通过乙烯基苯胺与醇反应,得到了一系列新的对肿瘤细胞株具有良好的抑制活性的化合物,填补了合成烷氧化苯并噁嗪化合物的空白。
1.一种烷氧化苯并噁嗪化合物,其特征在于,结构如式(i)所示:
2.一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,应用于制备如权利要求1所述的烷氧化苯并噁嗪化合物,其特征在于,所述合成方法具体包括如下步骤:
3.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,
4.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,
5.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,
6.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,所述预设温度为40℃-80℃。
7.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,所述搅拌反应的时间为1-3小时。
8.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,
9.如权利要求2所述的一种电化学合成烷氧化苯并噁嗪化合物的合成方法,其特征在于,所述恒电流为10~20毫安。
10.权利要求1~9任一项所述的烷氧化苯并噁嗪化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。