技术编号:1005752
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及作为MDM2相互作用拮抗剂且因此可用作强效选择性抗癌剂的吡咯烷-2-甲酰胺衍生物I。背景技术p53为在防止癌症发展中发挥重要作用的肿瘤抑制蛋白。它保护细胞完整性且通过诱导生长停滞或细胞凋亡来防止永久受损的细胞克隆发生增殖。在分子水平,P53为转录因子,其能够激活在细胞周期和细胞凋亡的调节中涉及的基因组。P53为强效的细胞周期抑制剂,其在细胞水平由MDM2直接调节。MDM2和p53形成反馈控制环路。MDM2能够与 P53结合并抑制p53对由p53调...
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