技术编号:3545105
提示:您尚未登录,请点 登 陆 后下载,如果您还没有账户请点 注 册 ,登陆完成后,请刷新本页查看技术详细信息。本发明涉及一类K阿片受体激动剂,可以在激活受体后产生外周镇痛作用。背景技术K阿片受体(K-opioid receptor, 0P2, K0R)属于G蛋白偶联的7次跨膜受体超家族成员中的一种亚型。研究表明,K阿片受体与痛觉调节、利尿作用、神经内分泌物的分泌有关。K阿片受体激活后通过Gi蛋白调节能够抑制腺苷酸环化酶(AC)活性,降低细胞内环腺苷酸(cAMP)的水平,抑制蛋白激酶A(PKA)及其调控的蛋白质磷酸化,发挥镇痛作用。 K阿片受体(K-opioid r...
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