标题:盐酸丙哌维林片(培宁)
【生产厂家】广东康美药业股份有限公司
【批准文号】国药准字H20041851
【剂 型】片
【规 格】10mg
【医保类型】
【国家基本药物】否
【英文名】Propiverine Hydrochloride Tablets
【商品名】
华克
【主要成分】本品主要成份为盐酸丙哌维林。其化学名称为:1-甲基]-4-哌啶基二苯氧基丙氧乙酸酯盐酸盐。
【汉语拼音】Yɑjiɑlɑn Zhusheye
【分子式】C※[下标:23]※H※[下标:29]※NO※[下标:3]※·HCl
【分子量】403.95
【性状】本品为白色片。
【药理、毒理】
1.对在体膀胱排尿运动的抑制作用
(1)增加膀胱容量
膀胱内压测定表明,本药可增加麻醉的大鼠和狗的最大膀胱容量,以及除脑狗的最大膀胱容量和有效膀胱容量,但未观察到残留尿量的显著增加。
(2)抑制排尿运动
本药可减少麻醉的大鼠和狗膀胱充盈时的节律性收缩(排尿运动)次数。
(3)抑制电刺激引起的膀胱收缩
不论是否切断盆神经,本药均可降低电刺激狗盆神经引起的膀胱的收缩力。
2.对离体膀胱的作用
可剂量相关性的抑制膀胱平滑肌因乙酰胆碱、氯化钙(大鼠、狗、豚鼠)、电刺激(大鼠、狗、家兔)引起的收缩。
3.作用机制
可抑制乙酰胆、氯化钙对离体膀胱的收缩作用,对肌蛋白受体有亲和性,可抑制阿托品无法抑制的因电刺激引起的收缩。而且可抑制刺激切断的盆神经末梢引起的膀胱收缩,表明本药可直接作用于膀胱平滑肌。
另外,本药主要代谢产物1-甲基-4-哌啶基-二苯基丙氧基乙酸-N-氧化物(本药的N-氧化物,以下简称为M-1)直接作用于平滑肌,1-甲基-4-哌啶基-苯甲酸-N-氧化物(M-1的脱丙基诱导体,以下简称M-2)有抗胆碱作用。由此,本药可直接作用于平滑肌,并有抗胆碱作用,但主要是因为其直接抑制平滑肌而抑制排尿运动。
【药代动力学】
健康成年男子经口给以本药20mg,测定血浆及尿中药物原型和代谢物。
(1)单次给药
药物原型、M-1、M-2和2-苯基-1-(2-羟基)丙氧基乙酸(脱哌啶基,氢氧化诱导体,以下简称为M-3)的Tmax分别为0.8±0.6小时、0.6±0.2小时、2.3±1.5小时、3.0±1.1小时,Cmax分别为104.0±20.2ng/ml、576.3±157.0ng/ml、20.5±9.3ng/ml、3.7±0.4ng/ml。另外,0~48小时尿中排泻主要代谢物为M-1、M-2和2,2-二苯基-5-甲基-1,4-二氧六烷
【适应症】
本品对化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或产生芳香胺的药物(乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等)引起的高铁血红蛋白血症有效。对先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺乏引起的高铁血红蛋白血症效果较差。对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。对急性氰化物中毒、能暂时延迟其毒性。
【用法与用量】
静脉注射。亚硝酸盐中毒,一次按体重1~2mg/kg,氰化物中毒,一次按体重5~10mg/kg,最大剂量为20mg/kg。
【不良反应】
本品静脉注射过速,可引起头晕、恶心、呕吐、胸闷、腹痛、剂量过大,除上述症状加剧外,还出现头痛、血压降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意识障碍。用药后尿呈蓝色,排尿时可有尿道口刺痛。
【注意事项】
本品不能皮下、肌肉或鞘内注射,前者引起坏死,后者引起瘫痪。6-磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏患者和小儿应用本品剂量过大可引起溶血。对肾功能不全患者应慎用。
本品为1%溶液,应用时需用25%葡萄糖注射液40ml稀释,静脉缓慢注射(10分钟注射完毕)。对化学物和药物引起的高铁血红蛋白白血症,若30~60分钟皮肤黏膜紫绀不消退,可重复用药。先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症,每日口服300mg和大剂量维生素C。
【儿童用药】
(1)氰化物中毒:每次10mg/kg,加5%葡萄糖注射液20~40ml,缓慢静注。至口周发绀消失,再给硫代硫酸钠。
(2)硝酸、亚硝酸盐中毒:每次1~2mg/kg,缓慢静注(5~10分以上)。
【用药过量】
静脉注射量过大(500mg)时,可致头痛、头晕、心前区痛、出汗、神志不清、T波低平或倒置。
【规格】
【贮藏】
遮光,密闭保存。