一种镶嵌蒙脱石的脂质体制剂及其制备方法与流程

文档序号:14721223发布日期:2018-06-17 15:16阅读:来源:国知局
技术特征:

1.一种镶嵌蒙脱石脂质体制剂的制备方法,其特征在于:以载药蒙脱石、磷脂、胆固醇、抗氧化剂、十八胺为油相,硫酸铵溶液为水相,制备脂质体,将载药蒙脱石载入脂质体中,再将该脂质体与药物孵化,即得镶嵌蒙脱石脂质体制剂。

2.根据权利要求1所述一种镶嵌蒙脱石脂质体制剂的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:

1)以蒙脱石吸附药物,制得载药蒙脱石;

2)将载药蒙脱石、磷脂、胆固醇、十八胺、抗氧化剂溶于有机溶剂,形成有机相;以硫酸铵溶液为水相;

3)将有机相和水相分别加热至40~80℃,在搅拌条件下将有机相缓慢注入水相中,继续搅拌挥发有机溶剂,得到空白脂质体;

4)将空白脂质体透析,去除脂质体外水相铵离子;

5)将透析好的空白脂质体与药物水浴孵化主动载药,得到镶嵌蒙脱石脂质体。

3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤2)中载药蒙脱石在有机溶剂中的浓度为1~3mg/mL。

4.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤2)中载药蒙脱石、磷脂、胆固醇、十八胺的质量比为1:(10~35):(1.5~6):(0.5~4)。

5.根据权利要求2或3所述的方法,其特征在于:所述有机溶剂为甲醇、乙醇、丙酮、乙醚、二氯甲烷、氯仿中的至少一种。

6.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:所述抗氧化剂为维生素E、BHT、EDTA中的至少一种。

7.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤2)中硫酸铵溶液的浓度为0.1~0.3mol/L。

8.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:步骤5)中水浴孵化的温度为30~70℃,时间为5~60min;步骤5)空白脂质体中磷脂与药物的质量比为(5~20):1。

9.根据权利要求1或2所述的方法,其特征在于:所述药物为阳离子型药物。

10.根据权利要求9所述的方法,其特征在于:所述阳离子型药物为美托洛尔、醋丁洛尔、噻吗洛尔、普萘洛尔、盐酸倍他洛尔。

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