一种兽用替米考星预混剂粉剂药物的制作方法

文档序号:20194069发布日期:2020-03-27 19:57阅读:1761来源:国知局

本发明属于兽药技术领域,具体涉及一种兽用替米考星预混剂粉剂药物。



背景技术:

替米考星属动物专用半合成大环内酯类抗菌药,抗菌作用与泰乐菌素相似,敏感的革兰氏阳性菌有金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素金黄色葡萄球菌)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒杆菌、李斯特菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等。敏感的革兰氏阴性菌有嗜血杆菌、脑膜炎双球菌、巴氏杆菌等,对支原体也有效。对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌及畜禽支原体的活性比泰乐菌素强。主要用于防治家畜肺炎,由胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体等感染引起,禽支原体病及泌乳动物的乳腺炎。

由于替米考星对动物具有毒副作用,因此用量需要谨慎,但往往较少的用量又起不到治病的效果。



技术实现要素:

为解决上述问题,本发明提供一种兽用替米考星预混剂粉剂药物,其中加入增效剂,增强了替米考星的治疗效果和药效稳定性。

为实现上述目的,采用以下技术方案。

一种兽用替米考星预混剂粉剂药物,其药物组成为:每100g药物含有替米考星18-22g,乳酸甲氧苄氨嘧啶1.5-2.5g,余量为无水葡萄糖。

优选的,所述兽用替米考星预混剂粉剂药物,其药物组成为:每100g药物含有替米考星19-21g,乳酸甲氧苄氨嘧啶1.8-2.2g,余量为无水葡萄糖。

进一步优选的,所述兽用替米考星预混剂粉剂药物,其药物组成为:每100g药物含有替米考星20g,乳酸甲氧苄氨嘧啶2.0g,余量为无水葡萄糖。

本发明还提供了上述兽用替米考星预混剂粉剂药物的制备方法,包括以下步骤:

(1)将组方量的替米考星、乳酸甲氧苄氨嘧啶、无水葡萄糖分别进行粉碎过筛,备用;

(2)称取组方量的替米考星、乳酸甲氧苄氨嘧啶两种原料,加入与两种原料之和等量的无水葡萄糖,按分散法预混15分钟;

(3)向步骤(2)中再加入剩余的无水葡萄糖充分混合40分钟,混合均匀即得。

本发明兽用替米考星预混剂粉剂药物可用于治疗猪或牛的传染性胸膜肺炎、肺疫和气喘病等。用药时可加入饲料中,每1000kg饲料,加1000-2000g预混剂粉剂药物。

本发明采用替米考星和增效剂的联合用药,两者的结合,增强了整体粉剂的治疗效果。内服后吸收快,特点是组织穿透力强,分布容积大(>2l/kg),肺中浓度高,有效血药浓度维持时间长。而且制剂稳定,制备工艺简单,使用方便。

具体实施方式

下面结合实施例,对本发明作进一步说明,但下面实施例并不限定本发明的保护范围。

实施例1

组方:每100g药物含有替米考星18g,乳酸甲氧苄氨嘧啶1.5g,余量为无水葡萄糖。

制备方法:

(1)将组方量的替米考星、乳酸甲氧苄氨嘧啶、无水葡萄糖分别进行粉碎过筛,备用;

(2)称取组方量的替米考星、乳酸甲氧苄氨嘧啶两种原料,加入与两种原料之和等量的无水葡萄糖,按分散法预混15分钟;

(3)再加入剩余的无水葡萄糖充分混合40分钟,混合均匀即得。

实施例2

组方:每100g药物含有替米考星18g,乳酸甲氧苄氨嘧啶2.5g,余量为无水葡萄糖。

制备方法同实施例1。

实施例3

组方:每100g药物含有替米考星19g,乳酸甲氧苄氨嘧啶1.8g,余量为无水葡萄糖。

制备方法同实施例1。

实施例4

组方:每100g药物含有替米考星20g,乳酸甲氧苄氨嘧啶2.0g,余量为无水葡萄糖。

制备方法同实施例1。

实施例5

组方:每100g药物含有替米考星21g,乳酸甲氧苄氨嘧啶2.2g,余量为无水葡萄糖。

制备方法同实施例1。

实施例6

组方:每100g药物含有替米考星22g,乳酸甲氧苄氨嘧啶2.5g,余量为无水葡萄糖。

制备方法同实施例1。

实施例1-6的毒性试验

结果见下表1:

由表1可知,本发明药物安全可靠。

实施例1-6的药代学实验

结果见下表2:

由表2可知,本发明药物组织穿透力强,肺中浓度高,血药浓度高峰到达的时间短,有效血药浓度维持时间长。

药效实验

(1)以猪为实验对象对实施例1、4、6制得的兽用替米考星预混剂进行动物临床试验。

选取500头个患有巴氏杆菌感染引起的呼吸道疾病的病猪,平均分为5组(对照组、实施例1组、实施例4组、实施例6组和对比例组),每组100头。对照组按正常情况饲喂与饮水,不给药;实施例1组、实施例4组、实施例6组分别喂实施例1组、实施例4组、实施例6组制得的兽用替米考星预混剂,饲喂量为7mg/kg体重(以替米考星纯品的质量计),饲喂与饮水情况同对照组;对比例喂市售替米考星预混剂(饲喂量为7mg/kg体重,以替米考星纯品的质量计),饲喂与饮水情况同对照组。试验结果见下表3:

如表3所示,服用本发明药物的病猪治愈率达90%以上,特别是实施例4组治愈率高达98%,与对比例相比,治愈率有显著的提高。由此可知,在相同剂量的条件下本发明药物具有更好地治疗效果。

(2)以牛为实验对象对实施例1、4、6制得的兽用替米考星预混剂进行动物临床试验。

选取500头个患有支原体感染引起的呼吸道疾病的病牛,平均分为5组(对照组、实施例1组、实施例4组、实施例6组和对比例组),每组100头。对照组按正常情况饲喂与饮水,不给药;实施例1组、实施例4组、实施例6组分别喂实施例1组、实施例4组、实施例6组制得的兽用替米考星预混剂,饲喂量为7mg/kg体重(以替米考星纯品的质量计),饲喂与饮水情况同对照组;对比例喂市售替米考星预混剂(饲喂量为7mg/kg体重,以替米考星纯品的质量计),饲喂与饮水情况同对照组。试验结果见下表4:

如表4所示,服用本发明药物的病猪治愈率达90%以上,特别是实施例4组治愈率高达99%,与对比例相比,治愈率有显著的提高。由此可知,在相同剂量的条件下本发明药物具有更好地治疗效果。

本发明采用替米考星和增效剂的联合用药,两者的结合,增强了整体的治疗效果。

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