技术特征：
1.药物组合物，其包含：(a)按组合物的重量计至少35％、优选至少40％的达鲁酰胺或其药学上可接受的盐；(b)按组合物的重量计5-60％的填充剂；(c)按组合物的重量计0.5-10％的崩解剂；(d)按组合物的重量计0.5-10％的粘合剂；和(e)按组合物的重量计0.2-5％的润滑剂。2.根据权利要求1的药物组合物，其包含按组合物的重量计40-85％、优选45-80％的达鲁酰胺或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求1或2的药物组合物，其包含按组合物的重量计5-55％、优选5-50％的填充剂。4.根据上述权利要求的任一项的药物组合物，其中所述填充剂包含磷酸氢钙。5.根据权利要求4的药物组合物，其中所述组合物包含按组合物的重量计5-20％的磷酸氢钙。6.根据权利要求4或5的药物组合物，其中所述填充剂包含磷酸氢钙与乳糖和/或微晶纤维素。7.根据权利要求4或5的药物组合物，其中所述填充剂包含磷酸氢钙和乳糖的组合。8.根据权利要求7的药物组合物，其中所述组合物包含按组合物的重量计5-20％的磷酸氢钙和10-40％的乳糖。9.根据上述权利要求的任一项的药物组合物，其包含按组合物的重量计0.5-8％、优选3-7％的崩解剂。10.根据权利要求9的药物组合物，其中所述崩解剂为交联羧甲基纤维素钠。11.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其包含按组合物的重量计0.5-8％、优选3-7％的粘合剂。12.根据权利要求11的药物组合物，其中所述粘合剂为聚乙烯吡咯烷酮。13.根据上述权利要求的任一项的药物组合物，其包含接组合物的重量计0.2-3％、优选0.3-2％的润滑剂。14.根据权利要求13的药物组合物，其中所述润滑剂为硬脂酸镁。15.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其中所述组合物为片剂形式。16.根据权利要求15的药物组合物，其中所述片剂为湿法制粒的。17.根据权利要求16的药物组合物，其中所述片剂包括颗粒内部分和颗粒外部分。18.根据权利要求17的药物组合物，其中所述颗粒内部分包含达鲁酰胺或其药学上可接受的盐、填充剂、粘合剂和一部分崩解剂，且所述颗粒外部分包含润滑剂和其余崩解剂。19.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其包含(a)按组合物的重量计至少35％、优选至少40％的达鲁酰胺或其药学上可接受的盐；(b)按组合物的重量计5-20％的磷酸氢钙；(c)按组合物的重量计0.5-10％的崩解剂；(d)按组合物的重量计0.5-10％的粘合剂；和(e)按组合物的重量计0.2-5％的润滑剂。20.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其包含
(a)按组合物的重量计至少35％、优选至少40％的达鲁酰胺或其药学上可接受的盐；(b)按组合物的重量计5-20％的磷酸氢钙；(c)按组合物的重量计10-40％的乳糖；(d)按组合物的重量计0.5-10％的崩解剂；(e)按组合物的重量计0.5-10％的粘合剂；和(f)按组合物的重量计0.2-5％的润滑剂。21.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其包含：(a)按组合物的重量计45-80％的达鲁酰胺或其药学上可接受的盐；(b)按组合物的重量计5-20％的磷酸氢钙；(c)按组合物的重量计10-40％的乳糖；(d)按组合物的重量计0.5-10％的交联羧甲基纤维素钠；(e)按组合物的重量计0.5-10％的聚乙烯吡咯烷酮；和(f)按组合物的重量计0.2-5％的硬脂酸镁。22.根据前述权利要求任一项的药物组合物，其中所述组合物使用桨法装置(usp装置2)在加1.0％十二烷基硫酸钠的0.01m盐酸中，在室温、桨速为75rpm下60分钟后溶出至少80％的达鲁酰胺或其药学上可接受的盐。
技术总结
本发明涉及用于口服施用的药物组合物，特别是包含达鲁酰胺或其药学上可接受的盐作为活性成分的片剂形式。达鲁酰胺是强效的雄激素受体(AR)调节剂，可用于治疗癌症，特别是AR依赖性癌症，诸如前列腺癌以及需要AR拮抗的其他疾病。疾病。
技术研发人员：S
受保护的技术使用者：奥赖恩公司
技术研发日：2020.07.02
技术公布日：2022/3/4