一种聚维酮碘栓剂及其制备方法与流程

1.本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种聚维酮碘栓剂及其制备方法。


背景技术：

2.聚维酮碘是聚乙烯吡咯烷酮均聚物(pvp)与碘相结合形成的一种无定形的可溶性复合物，可增加碘的溶解性和稳定性，具有较强的杀菌作用，对霉菌性和滴虫性阴道炎、宫颈炎、宫颈糜烂等病症，均有较好的疗效。
3.栓剂是一种常见的剂型，其能够克服口服剂型对胃肠道的刺激，可避免口服剂型可能发生的肝脏首过效应，减少不良反应的发生，提高生物利用度，增强疗效。同时，栓剂对于妇科疾病而言，也是非常适合的剂型。
4.因此，开发新的聚维酮碘栓剂是很有必要的。


技术实现要素：

5.本发明的主要目的是提供一种新型的聚维酮碘栓剂。进一步地，本发明还提供了该聚维酮碘栓剂的制备方法。
6.具体技术方案如下：
7.本发明第一方面提供了一种聚维酮碘栓剂，以聚维酮碘为主药，以50％peg
‑
400水溶液作为主药溶剂，以peg
‑
6000作为栓剂基质制备而成，其中各原料的使用量如下：
8.聚维酮碘
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
35
‑
40重量份，
9.50％peg
‑
400水溶液
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
13
‑
16重量份，
10.peg
‑
6000
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
30
‑
33重量份。
11.在本发明的一些实施方式中，50％peg
‑
400水溶液的使用量为14重量份。
12.在本发明的一些实施方式中，peg
‑
6000的使用量为32.2重量份。
13.在本发明的一些实施方式中，原料的使用量如下：
14.聚维酮碘
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
3.8重量份，
15.50％peg
‑
400水溶液
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
14重量份，
16.peg
‑
6000
ꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀꢀ
32.2重量份。
17.在本发明的一些实施方式中，所述聚维酮碘栓剂的融变时限为40
‑
45分钟。
18.在本发明的一些实施方式中，每粒聚维酮碘栓剂中含聚维酮碘按有效碘(i)计算，为0.017～0.023g。
19.本发明第二方面提供了前述的聚维酮碘栓剂的制备方法，包括以下步骤：
20.(1)、将聚维酮碘溶于50％peg
‑
400水溶液中，得到主药溶液；
21.(2)、将peg
‑
6000加热融化至澄清的液体，得到液体基质；
22.(3)、将液体基质加入到主药溶液中，得到主药混悬液；
23.(4)、将主药混悬液冷却后装入栓剂模袋，冷却使其凝固，得到所述聚维酮碘栓剂。
24.在本发明第二方面的一些实施方式中，装入栓剂模袋之前，将主药混悬液冷却至
50℃。
25.有益效果
26.本发明通过使用特定种类和配比的主药溶剂和基质制备出一种新型的聚维酮碘栓剂，该聚维酮碘栓剂硬度合适、外观细腻光滑，并具有合适的融变时限和主药含量，符合中国药典的规定。
具体实施方式
27.以下说明本发明的具体实施方式为使本技术的目的、技术方案和优点更加清楚，下面通过具体实施例将对本技术的技术方案进行清楚、完整地描述。
28.需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
29.聚维酮碘栓剂的制备
30.实施例1
31.按以下处方制备10粒聚维酮碘栓剂
[0032][0033]
制备步骤如下：
[0034]
(1)、将聚维酮碘溶于50％peg
‑
400水溶液中，得到主药溶液；
[0035]
(2)、将peg
‑
6000加热融化至澄清的液体，得到液体基质；
[0036]
(3)、将液体基质在缓慢的搅拌下加入到主药溶液中，得到主药混悬液；
[0037]
(4)、将主药混悬液冷却至50℃时装入栓剂模袋，冷却使其凝固，得到所述聚维酮碘栓剂。
[0038]
其中，50％peg
‑
400水溶液是指peg
‑
400质量分数为50％的水溶液，peg表示聚乙二醇。
[0039]
实施例2
[0040]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0041][0042]
对比例1
[0043]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0044][0045]
对比例2
[0046]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0047][0048]
对比例3
[0049]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0050][0051]
对比例4
[0052]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0053][0054]
对比例5
[0055]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0056][0057]
对比例6
[0058]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0059][0060]
对比例7
[0061]
按以下处方并按照实施例1的方法制备10粒聚维酮碘栓剂。
[0062][0063]
将实施例1
‑
2以及对比例1
‑
7的制备结果以及所制备的聚维酮碘栓剂的各项指标进行考察，并将结果记录于下表1中。
[0064]
表1
[0065][0066]
从上表1中可以看出，对比例1
‑
2采用药用乙醇为主药溶剂，出现原料凝结成团，无法灌装的问题。将溶剂更换为peg
‑
400水溶液后，该问题得以解决。
[0067]
进一步从对比例3
‑
5的制备结果可以看出，以peg
‑
1000和peg
‑
4000的组合作为栓剂基质时，成型性不理想，对比例3
‑
5均因为混悬液太稀不成型。
[0068]
对比例6去除peg
‑
1000，仅以peg
‑
4000作为栓剂基质，虽可成型，但栓体较软，外观粗糙。
[0069]
对比例7在对比例6的基础上，在栓剂基质中添加了peg
‑
6000后，外观稍有改善。
[0070]
而根据本发明的实施例1
‑
2所制备的聚维酮碘栓剂，成型性、外观以及融变时限均明显优于对比例1
‑
7，尤其是实施例2，各项指标更加理想。
[0071]
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。