一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法与流程

1.本发明涉及药物制剂领域，特别涉及一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法。


背景技术：

2.克林霉素磷酸酯为化学半合成的克林霉素衍生物，常温下为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦，有引湿性。在体外无抗菌活性，进入机体后迅速水解为克林霉素才chemicalbook能发挥药理作用。其作用机理、抗菌谱、适应证、治疗效果与克林霉素相同，但其脂溶性和渗透性比克林霉素好，可口服也可肌肉注射和静脉滴注给药，主要在肝内代谢。
3.克林霉素磷酸酯的制剂类型主要包括注射液、凝胶及栓剂，其中注射液由于存在胃肠道副作用，限制其应用；而凝胶剂的给药剂量又不容易控制，所以在治疗细菌性阴道炎方面，克林霉素磷酸酯栓的应用更为广泛，疗效更显著。


技术实现要素：

4.有鉴于此，本发明提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂及其制备方法。
5.技术方案具体如下。
6.本发明首先提供了一种克林霉素磷酸酯栓剂，由4
‑
5重量份的克林霉素磷酸酯以及55
‑
135重量份的半合成脂肪酸甘油酯制备而成。
7.在本发明的一些实施方式中，克林霉素磷酸酯栓剂含有克林霉素磷酸酯4.6
‑
4.8重量份。
8.在本发明的一些实施方式中，克林霉素磷酸酯栓剂含有半合成脂肪酸甘油酯90
‑
100重量份。
9.在本发明的一些实施方式中，克林霉素磷酸酯栓剂由4.76重量份的克林霉素磷酸酯以及95.24重量份的半合成脂肪酸甘油酯制备而成。
10.本发明还提供了前述的克林霉素磷酸酯栓剂的制备方法，包括：
11.(1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
12.(2)待温度降至45
‑
55℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
13.(3)将栓剂主体倾入栓剂模具中，冷却；
14.(4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
15.在本发明的一些实施方式中，在步骤(2)中，降温至50℃。
16.在本发明的一些实施方式中，步骤(3)中，栓剂模具预先涂覆有润滑剂。
17.有益效果
18.本发明提供的克林霉素磷酸酯栓剂，各项指标符合中国药典的相关规定。本发明提供的克林霉素磷酸酯栓剂的制备方法，工艺简单，适合工业化生产。
具体实施方式
19.以下说明本发明的具体实施方式为使本技术的目的、技术方案和优点更加清楚，
下面通过具体实施例将对本技术的技术方案进行清楚、完整地描述。
20.需要说明的是，以下实施例中未注明具体条件者，按照常规条件或制造商建议的条件进行。所用试剂或仪器未注明生产厂商者，均为可以通过市售购买获得的常规产品。
21.制备克林霉素磷酸酯栓剂
22.实施例1
23.按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0024][0025]
制备步骤如下：
[0026]
(1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0027]
(2)待温度降至50℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0028]
(3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0029]
(4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0030]
实施例2
[0031]
按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0032][0033]
制备步骤如下：
[0034]
(1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0035]
(2)待温度降至50℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0036]
(3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0037]
(4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0038]
实施例3
[0039]
按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0040][0041]
制备步骤如下：
[0042]
(1)取处方量的半合成脂肪酸甘油酯，加热使其融化；
[0043]
(2)待温度降至45℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0044]
(3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0045]
(4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0046]
实施例4
[0047]
按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0048][0049][0050]
制备步骤如下：
[0051]
(1)取处方量的甘油明胶，加热使其融化；
[0052]
(2)待温度降至50℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0053]
(3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0054]
(4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0055]
实施例5
[0056]
按照下表中的处方，通过以下的步骤制备克林霉素磷酸酯栓剂。
[0057][0058]
制备步骤如下：
[0059]
(1)取处方量的聚乙二醇，加热使其融化；
[0060]
(2)待温度降至55℃，加入克林霉素磷酸酯，搅拌均匀，得到栓剂主体；
[0061]
(3)将栓剂主体倾入预先涂覆有润滑剂的栓剂模具中，冷却；
[0062]
(4)刮平起模后，分粒包装入塑料袋中压封。
[0063]
克林霉素磷酸酯栓剂的检测
[0064]
按照中国药典的相关规定，对实施例1
‑
5制备的克林霉素磷酸酯栓剂进行以下的检测。
[0065]
(1)性状：通过人眼观察制剂的颜色、性状等特征。
[0066]
(2)鉴别：按照中国药典规定的克林霉素磷酸酯项下的鉴别(1)试验。
[0067]
(3)酸度：取本品2粒，加水20ml，置40～50℃水浴中加热使融化，冷却，滤过，取续滤液，依法测定(通则0631)。
[0068]
(4)微生物限度：取本品，照非无菌产品微生物限度检查：微生物计数法(通则1105)和控制菌检查法(通则1106)及非无菌药品微生物限度标准(通则1107)检查。
[0069]
(5)含量检测：取本品适量(约相当于克林霉素30mg)，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相适量，置40～50℃水浴中加热使融化，振摇，冷却，加流动相至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，作为供试品溶液，照中国药典中克林霉素磷酸酯项下的方法测定，即得。
[0070]
将上述检测结果记载于下表中。
[0071][0072]
从上表中可以看出，处方1
‑
5的检测结果均符合中国药典的相关规定，其中处方1的检测结果最好，因此将处方1作为最佳处方，用于制备克林霉素磷酸酯栓。
[0073]
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。