娑罗子提取物在制备药物化妆品中的用图
【技术领域】
[0001] 本发明属于化妆品领域,具体设及娑罗子提取物在制备药物化妆品中的用途W及 一种W娑罗子提取物为活性成分的药物化妆品。
【背景技术】
[0002] 娑罗子别名苏罗子、棱罗子、开屯、果,为^;:;叶树科植物^;:;叶树 Aesulus chinensis Bge.、浙江 ^;:;叶树 Aesculus chinensis Bge. var. chekingensis (Hu et Fang) Fang Aesculus Wilsonii Rehd. 的干燥成熟种子。娑罗子中的主要有效成分是^;:叶总皂巧,目前 已从娑罗子提取物中分离得到多种皂巧类化合物,如《中国药典》按走叶皂巧液相色谱出峰 前后分离出四种皂巧类化合物,依次命名为走叶皂巧A、走叶皂巧B、走叶皂巧C和走叶皂巧 D。其中走叶皂巧A和B是0-型走叶皂巧,其结构基本相同,因而可合并用结构式(1)表 示;而走叶皂巧C和D也互为异构体,又称异走叶皂巧,可合并用结构式(2)来表示。
[0003] \ / I |片3 0-C-C=CHCH3 / o 尸力人啡 CHjOH ( ? 尸。… 严 20H ^ , CHjOH fS〇H ^ o … 拉 H、mill-^ OH CHiOH I 勒 OH
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[0005] 走叶总皂巧制备的钢盐在临床上常注射用于治疗各种原因引起的脑水肿及伴发 的脑功能失调、各种原因(如创伤、烧伤、手术)引起的炎症与肿胀、静脉回流障碍性疾病 等,具有很强的抗炎、抗渗出作用。但是目前还没有W娑罗子提取物为活性成分制备药物化 妆品的文献报道。
【发明内容】
[0006] 本发明的第一个目的是提供娑罗子提取物在制备药物化妆品中的用途。
[0007] 本发明的第二个目的是提供一种药物化妆品。
[000引本发明所提供的药物化妆品,其活性成分是娑罗子提取物,所述娑罗子提取物中 含有重量含量为50% W上的总皂巧,所述药物化妆品是改善血液微循环的药物化妆品。
[0009] 优选的,所述总皂巧中含有^;:叶皂巧A、B、C、D。
[0010] 进一步优选的,所述走叶皂巧A占娑罗子提取物总重量的15-20%、走叶皂巧B占 娑罗子提取物总重量的7. 5-10%、走叶皂巧C占娑罗子提取物总重量的12. 5-15%、走叶皂 巧D占娑罗子提取物总重量的5-7. 5%。
[0011] 进一步优选的,所述药物化妆品为霜膏或凝胶或面膜或乳液。
[0012] 进一步优选的,所述药物化妆品为面膜,所述面膜的基质由W下成分组成:
[001引 高岭± 20~40 %,滑石粉2~10 %,碳酸儀0. 5~2 %,二氧化铁1~5 %,甘油 5~15%,栋桐酸异丙醋5~10%,氨化霍霍己油5~10%,香精0. 01~0. 1%,防腐剂 0. 01~0. 1 %,纯化水为余量。
[0014] 进一步优选的,所述面膜的制备方法是;先将高岭±、滑石粉、碳酸儀、二氧化铁用 甘油和部分纯化水混合均匀,制成粉质原料混合物;将栋桐酸异丙醋、氨化霍霍己油与剩余 纯化水加热,混合乳化,待冷却至50°C,再加入粉质原料混合物、香精、防腐剂和娑罗子提取 物,混匀,揽拌,真空脱泡,静置48小时后灌装。
[0015] 动物药效实验表明;(1)将娑罗子提取物涂抹于大鼠脱毛区,有使大鼠局部皮肤 温度升高的作用,提示可改善局部皮肤微循环,且效果明显优于走叶皂巧。
[0016] (2)将娑罗子提取物涂抹于大鼠耳廓上,并测定大鼠耳廓微循环血流量,结果表明 可显著增加大鼠耳廓微循环,扩张毛细血管,加快血流速度,且效果明显优于走叶皂巧。
[0017] (3)将大鼠背部脱毛并涂抹娑罗子提取物,结果表明对大鼠皮肤均无刺激性和过 敏现象。
[0018] 上述实验结果表明娑罗子提取物适于制备药物化妆品。
[0019] 进一步对娑罗子提取物进行功效人体评价试验,结果表明,W娑罗子提取物为活 性成分制备的面膜对面部除癒的短期有效率达87. 5%,长期有效率达100%。
[0020] 体外刺激性检测结果表明,娑罗子提取物没有使血红细胞发生明显的受损,即没 有明显的刺激性,且刺激性低于走叶皂巧。
[0021] 因此,将娑罗子提取物用于制备药物化妆品,在改善血液微循环,用于枯皱、舒缓、 除癒、去角质等方面拥有独特的优势,具有安全可靠、疗效好等特点。
【附图说明】
[0022] 图1是娑罗子提取物对血红细胞溶血率的影响。
【具体实施方式】
[0023] 下面结合实施例对本发明进行详细地说明,但不应理解为是对本发明保护范围进 行的限制。
[0024] 实施例1面膜
[0025] 一种改善面部血液微循环的面膜,活性成分为娑罗子提取物,所述娑罗子提取物 中含有重量含量为86. 5 %的总皂巧,所述总皂巧中含有走叶皂巧A、B、C、D,该面膜的组分 为:
[0026] 基质;高岭±30%,滑石粉5%,碳酸儀1%,二氧化铁2%,甘油10%,栋桐酸异丙 醋8 %,氨化霍霍己油7 %,香精0. 05 %,防腐剂0. 05 %,余量为纯化水。
[0027] 活性成分:占面膜总重量的5%。
[002引制备方法;先将高岭±、滑石粉、碳酸儀、二氧化铁用甘油和部分纯化水混合均匀, 制成粉质原料混合物;将栋桐酸异丙醋、氨化霍霍己油与剩余纯化水加热,混合乳化,待冷 却至50°C,再加入粉质原料混合物、香精、防腐剂、走叶皂巧,混匀,揽拌均匀,真空脱泡,静 置48小时后灌装。
[0029] 所述娑罗子提取物可W通过采用适当的方法提取制备,也可W通过向娑罗子提取 物中外加走叶皂巧A、B、C、D调节含量,W上两种方法均为本领域技术人员所熟知的常规技 术。本实施例所采用的方法是:
[0030] 1)取娑罗子50Kg,加入200Kg重量浓度为50%的己醇溶液进行回流提取,提取时 间是3小时,收集提取浓;
[0031] 2)提取液经高速离屯、脱渣后用截留分子量为12000道尔顿的聚讽超滤膜过滤,过 滤的温度为35°C,压力为0. 4MPa,料液抑值为5. 8 ;
[0032] 3)将滤液回收己醇并加2倍体积的水溶解,然后上NKA型大孔树脂柱吸附,依次用 纯水、30 %己醇溶液、60 %己醇溶液洗脱,收集60 %己醇溶液的洗脱液;
[0033] 4)将收集到的洗脱液减压回收溶剂至无醇味,加2倍水溶解,过聚酷胺树脂柱,收 集流出液,再W 10%己醇溶液洗脱5倍柱体积;
[0034] W将步骤4)中的洗脱液与流出液合并减压浓缩成浸膏,干燥,即得。
[0035] 制备的娑罗子提取物中含有86. 5%的总皂巧,其中走叶皂巧A占提取物总重量的 20%、走叶皂巧B占提取物总重量的7. 5%、走叶皂巧C占提取物总重量的15%、走叶皂巧 D占提取物总重量的7. 5%。控制娑罗子提取物中走叶皂巧A、B、C、D的比例有利于进一步 降低提取物对皮肤的刺激性,并进一步提高提取物改善面部血液微循环的效果。
[0036] 该面膜有显著的改善面部血液微循环的功效,具有枯皱、舒缓、除癒、枯角质等作 用,对面部肌肤没有任何刺激性,药物活性成分透皮吸收效果好,起效快,作用持久。
[0037] 实施例2娑罗子提取物用于化妆品中的药效学动物试验
[003引血液微循环与皮肤衰老、角质化、癒痕有密切的关系,为验证娑罗子提取物用于化 妆品中的改善血液微循环功效,进行W下动物试验:
[0039] (1)实验材料娑罗子提取物(按实施例1中的方法制备)、^;:叶皂巧A、B、C、D(纯 度均达到98%W上);SD大鼠,雌雄各半,体重200 + 20克,许可证号;SCXK(鄂)2008-0004, 由武汉大学动物实验中屯、提供,检疫后备用。
[0040] (2)娑罗子提取物对大鼠皮肤温度的影响取SD大鼠50只,体重200 + 20克,雌雄 各半,背部毛剪短,将脱毛剂化%化2巧涂于大鼠背部,脱毛面积为3cmX4cm,3min后用温 水洗净(W大鼠背部光滑,无伤无残毛为净)。次日将大鼠随机分为5组,各10只,分别为 走叶皂巧A、走叶皂巧B、走叶皂巧C、走叶皂巧D、娑罗子提取物组,于各组大鼠脱毛区涂抹 相应药物,每只0. 2mL(0. 5mg/ml),涂抹1次,用红外测温仪测量各组大鼠不同时间点(15、 30、60、120min)的皮肤温度。实验室温度为21~23°C。各组数据采用SPSS 17.0软件进 行单因素方差分析,结果如下。
[0041] 表1娑罗子提取物对大鼠皮肤温度变化的影响(n = 10)
[0042] I样本数 不同时间的温度差值 组别 _ -------- (只) 0 min 15 min 30 min 60 min 120 min 屯叶皂巧 A 10 34.巧 ±0.14 +1.68±0.20 +1.46±0.21 +0.89±0.19 +0.79±0.23 ^;:叶皂巧3 10 34.40±0.13 +1.75±〇.2i +1,48±0.18 +0.91±0.20 +0.83±0.21 屯叶皂巧 C 10 34.3 狂 0.15 +1.62±0.19 +1,42+0.18 +0.87±0.24 +0.78±0.19 屯叶皂巧 D 10 34.41±0.14 +1.32±0.21 +1.05±0.17 +0.7 化 0.巧牛 0.43±0.巧 娑罗子提取物 10 34.35±0.17 +2.巧功.24 +1.74±0.22 W.U±0.21 十 0.86±0.18
[0043] 实验结果显示:走叶皂巧和娑罗子提取物均有使皮肤温度升高的效果,提示可改 善局部皮肤微循环,其中娑罗子提取物组明显高于走叶皂巧组(P < 0. 01)。
[0044] (3)娑罗子提取物对大鼠耳廓血液微循环的影响取SD大鼠50只,体重200 + 20 克,雌雄各半。随机分为走叶皂巧A、走叶皂巧B、走叶皂巧C、走叶皂巧D、娑罗子提取物组。 将大鼠麻醉后用激光多普勒微循环仪测定大鼠耳廓微循环血流量(PU),于各组大鼠耳廓上 涂抹相应药物,给药量见表2。20min后再次测量观察各组大鼠的血流量(PU),将各组的PU 差值进行比较。各组数据采用SPSS 17. 0软件进行单因素方差分析,实验结果W (了 ±s)表 /J、- 〇
[0045] 表2娑罗子提取物对大鼠